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第一篇 总论1

第一章 绪言1

第一节 药理学的研究内容与学科任务1

一、药理学的研究内容1

二、药理学的任务2

第二节 药物发现与药理学发展简史3

第三节 药理学与药物研究5

一、临床前药理试验5

二、新药临床试验6

第四节 药理学的学习方法7

第五节 新药的药理学研究7

第二章 药物代谢动力学9

第一节 药物的体内过程9

一、药物的跨膜转运及药物转运体9

二、药物的吸收及给药途径13

三、药物的分布及药物与血浆蛋白结合16

四、药物的代谢18

五、药物的消除22

第二节 药物的速率过程25

一、药动学基本原理25

二、药动学参数及其基本计算方法30

第三章 受体理论与药物效应动力学35

第一节 药物的基本作用35

一、药物作用的性质和方式35

二、药物作用的选择性和两重性37

第二节 药物作用机制的受体理论37

一、受体的概念及发展简介37

二、受体的特性38

三、受体的命名、分类与受体调节40

四、受体激动与信号转导41

第三节 药物作用的非受体机制49

第四节 药物的构效关系与量效关系49

一、药物的构效关系49

二、药物的量效关系50

第五节 影响药物作用的因素54

一、机体方面的影响因素55

二、药物方面的影响因素57

第二篇 外周神经系统药理学61

第四章 传出神经系统药理概论61

第一节 传出神经系统的结构与功能61

一、自主神经61

二、运动神经63

第二节 传出神经系统的递质63

一、神经传递的基本概念63

二、传出神经的分类64

三、传出神经递质的代谢65

第三节 传出神经系统的受体67

一、胆碱受体67

二、肾上腺素受体68

三、多巴胺受体68

四、受体的分布与效应69

第四节 作用于传出神经系统的药物70

一、药物作用方式70

二、药物分类71

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药74

第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药74

一、激动药74

二、胆碱受体阻断药77

第二节 抗胆碱酯酶药82

一、胆碱酯酶82

二、抗胆碱酯酶药82

第三节 胆碱酯酶复活药89

第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物89

一、N胆碱受体激动药89

二、NM胆碱受体阻断药90

第六章 作用于肾上腺素受体的药物95

第一节 药物的构效关系及分类95

一、肾上腺素受体激动药95

二、肾上腺素受体阻断药96

第二节 肾上腺素受体激动药99

一、α、β受体激动药99

二、α受体激动药102

三、β受体激动药104

第三节 肾上腺素受体阻断药106

一、α受体阻断药106

二、β受体阻断药109

第七章 局部麻醉药118

第一节 分类与构效关系118

第二节 药理作用与作用机制119

第三节 局麻药的应用及不良反应121

第四节 临床常用局麻药122

第三篇 心血管系统药理学125

第八章 抗高血压药125

第一节 抗高血压药作用部位及分类126

第二节 常用抗高血压药127

一、肾素-血管紧张素系统抑制药127

二、Ca2＋通道阻滞药133

三、利尿药138

四、交感神经抑制药138

五、血管扩张药142

第三节 抗高血压药物的应用原则143

一、抗高血压药物的选择143

二、抗高血压药物的联合应用144

三、采用个体化治疗方案144

第四节 高血压治疗的新概念145

一、确切降压145

二、稳定血压145

三、阻断RAS145

第九章 抗心绞痛药149

第一节 硝酸酯类151

第二节 β受体阻断药156

第三节 钙通道阻滞药158

第四节 其他抗心绞痛药161

第十章 抗心力衰竭药165

第一节 作用于β受体的药物169

一、β受体和α1受体阻断药169

二、β1受体激动剂171

第二节 减负荷药171

一、肾素-血管紧张素系统抑制药171

二、利尿药172

三、血管舒张药173

四、钙通道阻滞剂173

第三节 强心苷173

第四节 非强心苷类正性肌力药179

第十一章 抗心律失常药182

第一节 心律失常的电生理学基础182

一、正常心肌细胞电生理特性182

二、心律失常的发生机制184

三、抗心律失常药物的作用机制184

第二节 抗心律失常药物分类186

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药186

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药192

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药193

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药194

第三节 其他抗心律失常药物196

第四节 抗心律失常的用药原则与药物选择197

一、用药原则197

二、抗心律失常的药物选择197

第十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药200

第一节 血脂异常与动脉粥样硬化200

一、正常脂蛋白代谢200

二、血脂异常与动脉粥样硬化201

第二节 调血脂药202

一、他汀类202

二、胆酸结合树脂204

三、胆固醇吸收抑制剂205

四、贝特类205

五、烟酸类206

第三节 抗氧化药207

第四节 多烯脂肪酸类208

一、n-3（或ω-3）型多烯脂肪酸208

二、n-6（或ω-6）型多烯脂肪酸208

第十三章 利尿药211

第一节 利尿药作用的生理学和药理学基础211

第二节 影响电解质转运的利尿药216

一、高效能利尿药216

二、中效能利尿药219

三、低效能利尿药221

第三节 渗透性利尿药224

第四篇 中枢神经系统药理学229

第十四章 中枢神经系统药理概论229

第一节 中枢神经系统的构成与功能229

一、神经元229

二、神经胶质细胞229

三、神经突触传递230

四、血脑屏障232

第二节 中枢神经系统的递质与受体232

一、乙酰胆碱232

二、去甲肾上腺素234

三、多巴胺234

四、5-羟色胺235

五、谷氨酸236

六、γ-氨基丁酸237

七、神经肽237

八、一氧化氮239

九、神经营养因子238

第十五章 全身麻醉药242

第一节 吸入麻醉药242

第二节 静脉麻醉药244

第三节 复合麻醉245

第十六章 镇静催眠药248

第一节 苯二氮？类及苯二氮？受体拮抗剂249

第二节 其他镇静催眠药252

第十七章 抗癫痫与惊厥药257

第十八章 抗精神病药265

第一节 抗精神分裂症药265

一、药物分类265

二、第一代抗精神病药物265

三、第二代抗精神病药物270

第二节 抗躁狂症药272

第三节 抗抑郁症药272

一、选择性5-HT再摄取抑制剂273

二、5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂274

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂274

四、5-HT2受体拮抗药276

五、单胺氧化酶抑制药276

六、其他抗抑郁药276

第四节 抗焦虑症药276

第十九章 镇痛药279

第一节 阿片类镇痛药279

一、阿片生物碱类镇痛药279

二、人工合成镇痛药286

第二节 其他镇痛药290

第三节 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断剂291

第二十章 治疗神经退行性疾病的药物294

第一节 抗帕金森病药294

一、拟多巴胺类药296

二、中枢M受体阻断药300

第二节 治疗老年性痴呆症药300

一、乙酰胆碱酯酶抑制剂301

二、NMDA受体非竞争性拮抗药302

第二十一章 其他具有中枢作用的药物305

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物305

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物306

第三节 促进脑功能恢复的药物307

第五篇 自体活性物质药理学311

第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药311

第一节 解热镇痛抗炎药311

一、水杨酸类314

二、苯胺类316

三、吡唑酮类317

四、吲哚乙酸类317

五、邻氨基苯甲酸类318

六、芳基烷酸类318

七、烯醇酸类（昔康类）319

八、选择性COX-2抑制剂320

九、解热镇痛药复方制剂321

十、NSAIDs用药原则321

第二节 抗风湿病药322

第三节 抗痛风药323

第二十三章 组胺受体阻断药327

第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类327

一、组胺和组胺受体327

二、组胺受体阻断药的分类328

第二节 H1受体阻断药330

第三节 H2受体阻断药331

第二十四章 影响其他自体活性物质的药物333

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂333

一、膜磷脂-花生四烯酸代谢通路333

二、前列腺素类药物334

三、白三烯及其拮抗药335

四、血小板活化因子336

第二节 5-羟色胺类337

一、5-羟色胺及其受体337

二、5-羟色胺受体激动药337

三、5-羟色胺受体拮抗药338

第三节 多肽类药物338

一、激肽类339

二、内皮素339

三、P物质340

四、利尿钠肽340

五、血管紧张素及影响药物341

第四节 影响腺苷类药物341

一、腺苷及其受体341

二、腺苷的生物学效应及影响腺苷类药物341

第五节 一氧化氮产生及阻断剂342

一、NO的产生342

二、一氧化氮的药理作用342

三、NO及阻断药的应用342

第六篇 呼吸与消化系统药理学第二十五章 呼吸系统药物345

第一节 控制哮喘药物345

一、抗炎平喘药物（糖皮质激素类药物）345

二、支气管扩张药物347

三、抗过敏平喘药351

第二节 镇咳药352

一、中枢性镇咳药353

二、外周性镇咳药353

第三节 祛痰药353

第二十六章 消化系统药物358

第一节 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物358

一、胃酸分泌抑制药358

二、抗酸药362

三、黏膜保护药363

四、抗幽门螺杆菌药364

第二节 消化道功能调节药365

一、助消化药365

二、泻药和止泻药365

三、止吐药及胃肠动力药366

第三节 用于胆道、肝脏疾病的药物368

一、胆石溶解药和利胆药368

二、治疗肝性脑病药368

第七篇 内分泌、生殖与代谢系统药理学第二十七章 肾上腺皮质激素类药371

第一节 糖皮质激素类药物373

第二节 盐皮质激素类药物379

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂380

一、促皮质素380

二、皮质激素抑制剂380

第二十八章 胰岛素及降血糖药383

第一节 胰岛素383

第二节 口服降血糖药386

一、促胰岛素分泌剂386

二、双胍类388

三、噻唑烷二酮类389

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂389

五、醛糖还原酶抑制剂390

第三节 其他新型降血糖药390

一、胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶抑制剂390

二、胰淀粉样多肽类似物390

第二十九章 甲状腺激素与抗甲状腺药394

第一节 甲状腺激素394

第二节 抗甲状腺药396

一、硫脲类396

二、碘和碘化物397

三、放射性碘398

四、β受体阻断剂399

第三十章 垂体激素和下丘脑释放激素401

第一节 垂体激素401

一、垂体前叶激素402

二、垂体后叶激素403

第二节 下丘脑释放激素403

第三十一章 性激素及作用于女性生殖系统的药物411

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药412

一、雌激素类药412

二、抗雌激素类药414

第二节 孕激素类药415

第三节 雄激素类药和同化激素类药416

第四节 避孕药417

一、女用避孕药418

二、抗早期及中期妊娠药419

三、外用避孕药420

第五节 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药420

一、子宫平滑肌兴奋药420

二、子宫平滑肌松弛药423

第三十二章 作用于男性生殖系统的药物426

第一节 抗前列腺增生药426

第二节 勃起功能障碍的治疗药物428

一、概述428

二、ED治疗药物429

第三节 男用避孕药431

第三十三章 影响其他代谢的药物434

第一节 骨吸收抑制药物435

一、双膦酸盐类435

二、雌激素类436

三、其他药物437

第二节 骨形成促进药物438

一、甲状旁腺素438

二、雄激素及同化激素类438

第三节 骨矿化促进药物439

一、钙剂439

二、维生素D及其活性代谢物439

第四节 降低体重药物440

一、中枢性食欲抑制药440

二、抑制胃肠道脂肪吸收药441

第八篇 血液与造血系统药理学第三十四章 作用于血液系统的药物445

第一节 抗凝血药445

一、血液凝固445

二、抗凝血药445

第二节 抗血小板药449

一、影响血小板代谢酶的药449

二、ADP拮抗剂450

三、血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂451

第三节 纤维蛋白溶解药451

第四节 促凝血药452

一、维生素K452

二、凝血因子制剂453

三、抗纤维蛋白溶解药454

第五节 血容量扩充药454

第三十五章 抗贫血药与生血药457

第一节 抗贫血药457

一、铁剂457

二、叶酸458

三、维生素B12458

第二节 造血生长因子459

一、促红细胞生成素459

二、促白细胞生成药460

三、促血小板生成药460

第三节 促血液成分生成的辅助性药物461

第九篇 病原微生物药理学463

第三十六章 抗菌药物概论463

第一节 常用术语463

第二节 抗菌药物的作用机制464

一、抑制细菌细胞壁合成464

二、增加胞膜的通透性465

三、抑制核酸的复制与修复465

四、抑制蛋白质合成466

第三节 细菌耐药性的产生及其机制466

一、细菌耐药性的种类466

二、细菌产生耐药性的机制467

三、耐药基因的转移方式468

第四节 抗菌药物合理应用原则469

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则469

二、抗菌药物预防性应用的基本原则470

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则470

四、抗菌药物的联合应用470

五、抗菌药物临床应用的管理471

第三十七章 人工合成抗菌药物473

第一节 喹诺酮类抗菌药473

第二节 磺胺类抗菌药及甲氧苄啶478

第三节 其他合成抗菌药物480

第三十八章 β-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素483

第一节 β-内酰胺类抗生素484

一、青霉素类484

二、头孢菌素类487

三、碳青霉烯类489

四、头霉素类490

五、氧头孢烯类490

六、单环类491

七、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂491

第二节 糖肽类与其他抗菌药物491

一、糖肽类抗生素491

二、达托霉素493

三、磷霉素494

第三十九章 氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素498

第一节 氨基糖苷类498

一、氨基糖苷类的共同点498

二、各种氨基糖苷类的抗菌特点、应用及主要不良反应502

第二节 多黏菌素类504

第四十章 大环内酯类及其他抗生素506

第一节 大环内酯类506

一、大环内酯类的共性506

二、常用的大环内酯类药物506

第二节 林可霉素类508

第三节 四环素类509

第四节 氯霉素511

第五节 其他抗菌药物512

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药517

第一节 抗结核病药517

一、常用抗结核病药518

二、其他抗结核病药522

三、抗结核病药应用原则523

第二节 抗麻风病药524

第四十二章 抗真菌药527

第一节 影响真菌细胞膜的药物528

一、多烯类528

二、唑类529

三、丙烯胺类和苄胺类532

四、吗啉类533

第二节 影响真菌细胞壁的药物533

第三节 其他抗真菌药534

第四十三章 抗病毒药538

第一节 穿入和脱壳抑制剂539

第二节 DNA多聚酶抑制剂540

第三节 逆转录酶抑制剂542

一、核苷类逆转录酶抑制剂542

二、非核苷类逆转录酶抑制剂545

第四节 蛋白酶抑制剂545

第五节 神经氨酸酶抑制剂546

第六节 广谱抗病毒药546

第四十四章 抗寄生虫病药550

第一节 抗疟药550

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药551

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药554

三、主要用于预防的抗疟药554

第二节 抗阿米巴病药555

第三节 抗滴虫病药556

第四节 抗血吸虫病药557

第五节 抗丝虫病药558

第六节 驱肠虫药559

一、驱蛔虫药560

二、驱钩虫药560

三、驱蛲虫药560

四、驱鞭虫药561

五、驱绦虫药561

第十篇 肿瘤与免疫系统药理学第四十五章 抗恶性肿瘤药565

第一节 概述565

一、肿瘤细胞增殖动力学565

二、抗肿瘤药物的生化机制566

第二节 抗代谢药567

第三节 干扰蛋白质合成与功能的药物570

第四节 嵌入DNA干扰转录过程的药物572

第五节 影响DNA结构与功能的药物573

第六节 影响体内激素平衡的药物578

一、雌激素类药和雌激素拮抗剂578

二、雄激素类药和雄激素拮抗剂579

三、孕激素类药579

四、肾上腺皮质激素类抑制药579

五、促性腺激素释放激素类药579

六、芳香酶抑制药580

第七节 酶抑制剂、生长因子受体抑制剂与促细胞分化剂580

一、拓扑异构酶抑制剂580

二、蛋白酪氨酸激酶抑制剂及生长因子受体抑制剂581

三、促细胞分化剂584

四、腺苷脱氨酶（ADA）抑制剂584

五、核糖核苷酸还原酶抑制剂585

六、芳香化酶抑制药585

第八节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题585

一、耐药性585

二、不良反应586

三、应用与联合应用抗肿瘤药物的基本原则586

第四十六章 影响免疫功能的药物及生物制品590

第一节 概述590

一、免疫应答590

二、免疫病理反应590

第二节 免疫抑制药591

一、免疫抑制药的分类592

二、常用的免疫抑制药592

第三节 免疫调节剂598

一、免疫调节剂的分类598

二、常用免疫调节剂599

第四节 生物制品601

一、我国已批准生产的生物制品601

二、临床常用的生物制品601

第十一篇 特殊条件药理学605

第四十七章 解毒药605

第一节 金属中毒解毒药605

第二节 有机磷中毒解毒药606

第三节 氰化物中毒解毒药606

第四节 亚硝酸盐中毒解毒药607

第五节 有机氟中毒解毒药607

第六节 麻醉性镇痛药中毒解毒药607

第七节 镇静催眠药中毒解毒药608

第四十八章 运动兴奋剂610

一、运动兴奋剂的分类610

二、运动兴奋剂的生理、药理效应和不良反应611

第四十九章 乙醇、药物滥用及成瘾617

第一节 乙醇药理学617

一、乙醇的基础药理学617

二、乙醇与药物的相互作用619

三、急性乙醇中毒的处理619

四、乙醇撤药综合征620

五、酗酒的治疗620

第二节 药物滥用与成瘾620

一、依赖与成瘾621

二、欣快感与渴求感622

三、脑奖赏通路与多巴胺成瘾机制假说622

四、非成瘾药物的滥用623

五、药物滥用的基础药理学623

六、药物依赖和成瘾的临床药理学627

第五十章 基因药物与基因治疗629

第一节 概述629

第二节 基因治疗的分类、方式与途径629

一、基因治疗的分类629

二、基因治疗的方式629

三、基因治疗的途径630

第三节 基因转移的技术631

第四节 基因治疗的靶向调控631

一、目的基因表达空间的定位631

二、目的基因表达时序的调控631

三、目的基因表达水平的调控631

第五节 基因治疗的应用632

第六节 基因治疗的展望632

中文索引634

英文索引649