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第一篇 杀虫剂与杀螨剂1

第一章 昆虫生长调节剂2

第一节 蜕皮激素类似物2

一、双酰肼类昆虫生长调节剂3

二、双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及构效关系研究5

三、主要品种8

第二节 保幼激素类11

一、保幼激素类似物11

二、具保幼激素活性的昆虫生长调节剂12

三、植物源保幼激素活性化合物16

四、保幼激素对昆虫的生物活性16

五、保幼激素的作用机制17

第三节 昆虫生长调节剂在农业害虫防治中的重要意义17

第四节 昆虫生长调节剂存在的问题与应用前景18

参考文献18

第二章 几丁质合成抑制剂22

第一节 几丁质合成酶22

第二节 几丁质的生物合成23

第三节 几丁质合成酶抑制剂24

一、苯甲酰脲类24

二、（硫）脲异（硫）脲类似物35

三、噻二嗪类37

四、三嗪（嘧啶）胺类38

参考文献39

第三章 呼吸作用抑制剂42

第一节 昆虫的呼吸链及杀虫剂靶位42

第二节 复合物Ⅰ抑制剂（MET-Ⅰ inhibi-tor）—NADH脱氢酶抑制剂44

一、主要品种44

二、代谢作用51

三、抗性问题52

第三节 复合物Ⅲ抑制剂52

一、主要品种53

二、代谢作用55

第四节 氧化磷酸化抑制剂55

一、ATP合成酶55

二、ATP合成酶抑制剂主要种类56

第五节 解偶联剂——溴虫腈（chlorfenapyr）61

参考文献65

第四章 脂类合成抑制剂67

第一节 螺螨酯和螺甲螨酯67

第二节 螺虫乙酯69

第三节 其他季酮酸衍生物72

一、呋喃-2-酮类72

二、吡咯-2-酮类74

三、噻吩-2-酮类75

四、环戊-2-烯酮类76

五、六元环酮-烯醇衍生物76

参考文献77

第五章 乙酰胆碱酯酶抑制剂79

第一节 乙酰胆碱酯酶79

一、乙酰胆碱酯酶的动力学机制79

二、乙酰胆碱酯酶的晶体结构80

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制81

第二节 有机磷杀虫剂82

一、有机磷杀虫剂的种类83

二、有机磷杀虫剂的化学性质84

三、有机磷杀虫剂的作用机制85

四、有机磷杀虫剂的代谢86

五、有机磷杀虫剂的主要品种93

第三节 氨基甲酸酯类杀虫剂118

一、活性化合物的发现及发展119

二、作用机制122

三、结构类型124

四、结构与活性的关系140

参考文献145

第六章 烟碱乙酰胆碱受体激动剂147

第一节 烟碱乙酰胆碱受体147

第二节 新烟碱类杀虫剂149

一、作用机制149

二、活性化合物的发现与发展151

三、主要品种154

四、结构与活性的关系160

五、活性衍生物及其发展趋势161

第三节 多杀菌素类杀虫剂165

一、多杀菌素的结构与性质165

二、多杀菌素的作用机制166

三、结构修饰167

四、spinetoram （DE-175）171

五、多杀菌素的生物合成171

六、多杀菌素的发酵生产173

第四节 沙蚕毒素类杀虫剂174

一、作用机制174

二、结构特点与合成175

三、主要品种176

参考文献179

第七章 调节氯离子通道的杀虫剂180

第一节 配体门控氯离子通道180

一、γ-氨基丁酸配位门氯离子通道181

二、谷氨酸配体门控氯离子通道182

第二节 历史上以GABA受体作为靶标的杀虫剂及化合物182

一、非竞争性拮抗剂标记物182

二、六六六183

三、环戊二烯类184

第三节 氟虫腈类杀虫剂186

第四节 阿维菌素191

第五节 依维菌素195

第六节 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐195

第七节 弥拜菌素198

参考文献202

第八章 电压门控钠离子通道阻断剂205

第一节 电压门控钠离子通道205

第二节 茚虫威206

一、发现过程206

二、结构与活性关系209

三、前药的设计及其作用机制209

四、茚虫威的合成方法211

五、茚虫威的抗药性214

第三节 氰氟虫腙214

一、发现过程215

二、作用机制215

第四节 滴滴涕（DDT）类杀虫剂216

一、DDT216

二、甲氧基滴滴涕217

第五节 拟除虫菊酯杀虫剂218

一、作用机制219

二、活性化合物的发现及发展219

三、拟除虫菊酯的合成225

四、主要品种240

五、结构与活性的关系247

参考文献250

第九章 微生物破坏昆虫中肠细胞膜252

第一节 苏云金芽孢杆菌252

一、杀虫晶体蛋白253

二、Vips蛋白255

三、Zwittermicin A256

四、抗性问题256

第二节 球形芽孢杆菌制剂257

一、Bin毒素257

二、Mtx毒素258

第三节 日本金龟子芽孢杆菌258

参考文献259

第十章 章鱼胺拮抗剂260

第一节 章鱼胺260

第二节 章鱼胺激活剂的结构与活性的关系262

第三节 主要品种263

参考文献265

第十一章 影响钙平衡的杀虫剂267

第一节 鱼尼丁267

第二节 鱼尼丁受体的结构与功能268

第三节 氟虫酰胺及氯虫酰胺等杀虫剂的作用机制269

第四节 氟虫酰胺270

一、发现历程与构效关系271

二、合成方法272

三、生物活性273

第五节 氯虫酰胺275

一、发现及构效关系275

二、合成方法278

三、生物活性278

第六节 氰虫酰胺279

第七节 其他各类正在研究的化合物279

参考文献283

第十二章 取食阻断剂285

第一节 吡蚜酮285

第二节 pyrifluquinazon289

第三节 氟啶虫酰胺（flonicamid）290

参考文献293

第十三章 作用机制尚未确定的杀虫剂与杀螨剂294

第一节 啶虫丙醚294

一、发现及优化过程294

二、合成方法及性质296

三、杀虫活性及应用296

四、作用机制297

第二节 联肼威（bifenazate）298

一、发现及其构效关系298

二、合成方法及性质299

三、作用机制299

四、生物活性299

第三节 灭螨猛300

一、合成方法及性质300

二、生物活性300

第四节 其他杀虫、杀螨剂300

一、苯螨特300

二、乙螨唑301

三、噻螨酮302

参考文献303

第十四章 土壤熏蒸剂304

第一节 有机化合物304

第二节 无机化合物类307

参考文献308

第二篇 杀菌剂309

第一章 核酸合成抑制剂310

第一节 RNA聚合酶Ⅰ抑制剂310

一、RNA聚合酶Ⅰ的生物学功能310

二、苯基酰胺类杀菌剂311

三、作用机理318

四、抗性机制318

五、活性测定方法318

第二节 腺苷脱氨酶抑制剂319

一、腺苷脱氨酶生物作用319

二、腺苷脱氨酶抑制剂320

三、腺苷脱氨酶活性测定方法321

第三节 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂322

第四节 核酸合成抑制剂323

参考文献325

第二章 细胞分裂抑制剂327

第一节 微管蛋白327

第二节 苯并咪唑类杀菌剂328

一、作用机制329

二、生物活性329

三、代谢与降解329

四、主要品种330

第三节 乙霉威333

第四节 苯菌酰胺333

一、作用位点334

二、发现及其结构与活性的关系334

三、合成方法335

四、生物活性335

第五节 氰菌胺与噻唑菌胺336

第六节 戊菌隆336

一、发现过程及结构与活性关系337

二、合成方法337

三、作用机制与生物活性337

四、毒性与代谢338

参考文献339

第三章 真菌的呼吸作用抑制剂341

第一节 复合物Ⅲ抑制剂341

一、甲氧基丙烯酸酯类341

二、其他复合物Ⅲ抑制剂358

第二节 复合物Ⅱ抑制剂——琥珀酸脱氢酶抑制剂359

一、琥珀酸脱氢酶的结构与功能360

二、抑制剂的结构与活性360

三、代谢作用360

四、主要品种362

第三节 复合物Ⅰ抑制剂——NADH抑制剂364

一、氨基烷基嘧啶类衍生物364

二、其他先导化合物365

第四节 氧化磷酸化作用的解偶联剂366

参考文献368

第四章 氨基酸和蛋白质合成仰制剂370

第一节 蛋氨酸生物合成抑制剂370

一、蛋氨酸的生物合成途径370

二、苯氨基嘧啶类化合物371

三、抗性问题377

第二节 蛋白质合成抑制剂377

一、蛋白质的生物合成过程及作用靶点377

二、抑制蛋白质合成的抗生素378

三、抗生素代表品种380

四、有关抗生素的抗性问题388

参考文献389

第五章 信号转导抑制剂390

第一节 HOG-MAPK通路抑制剂390

一、HOG-MAPK信号通路390

二、HOG-MAPK抑制剂391

三、作用机制394

第二节 G蛋白信号通路抑制剂396

一、G蛋白信号通路及抑制机理396

二、G蛋白信号通路抑制剂——苯氧喹啉397

参考文献398

第六章 脂质和膜合成抑制剂400

第一节 磷脂生物合成抑制剂（甲基转移酶）401

一、磷脂生物合成途径401

二、抑制机理及抗性机制401

三、主要品种403

第二节 脂质过氧化作用抑制剂404

一、脂质过氧化作用404

二、作用机理及抗性机制404

三、二甲酰亚胺类抑制剂分子设计与构效关系406

四、主要品种408

参考文献413

第七章 麦角甾醇类生物合成仰制剂415

第一节 麦角甾醇415

第二节 C14脱甲基化抑制剂417

一、发现过程417

二、作用机制418

三、结构与活性关系419

四、C14脱甲基抑制剂的立体化学422

五、C14脱甲基抑制剂的副作用423

六、主要品种423

第三节 第二类甾醇生物合成抑制剂——胺类447

一、胺类抑制剂的生物靶标与分子设计447

二、主要品种449

第四节 第三类固醇生物合成抑制剂453

第五节 第四类甾醇生物合成抑制剂455

参考文献455

第八章 干扰葡聚糖的合成459

第一节 海藻糖酶抑制剂459

一、天然海藻糖酶抑制剂459

二、有效霉素（井冈霉素）461

第二节 几丁质合成酶抑制剂465

一、多氧霉素466

二、尼可霉素468

三、新多氧霉素469

参考文献470

第九章 黑色素生物合成抑制剂471

第一节 真菌细胞壁的黑色素471

第二节 黑色素的生物合成途径472

第三节 黑色素生物合成抑制剂473

第四节 还原酶抑制剂473

一、作用机制473

二、主要品种475

第五节 小柱孢酮脱水酶抑制剂478

一、作用机制478

二、新小柱孢酮脱水酶抑制剂的分子设计479

三、主要品种483

第六节 多聚乙酰合成酶抑制剂487

参考文献488

第十章 植物抗病激活剂490

第一节 植物抗病激活剂的作用机制490

第二节 主要品种491

参考文献499

第十一章 多作用位点杀菌剂——广谱性叶面保护剂500

第一节 无机杀菌剂500

第二节 有机杀菌剂502

参考文献510

第十二章 未知作用机制的杀菌剂512

第一节 用于白粉病的杀菌剂512

第二节 对卵菌纲有效的新杀菌剂516

一、羧酸酰胺类化合物516

二、氟啶酰菌胺（fluopicolide）529

三、噻唑菌胺（ethaboxam）530

第三节 其他未知作用的杀菌剂531

参考文献535

第三篇 除草剂539

第一章 生长素类除草剂540

第一节 苯氧羧酸类化合物540

一、苯氧羧酸类化合物的发现540

二、主要品种542

三、结构与活性关系544

四、作用机制545

五、药害症状546

六、降解546

七、安全应用技术549

第二节 苯甲酸及其衍生物549

一、合成方法及其化学性质550

二、作用机制及选择性554

三、降解与代谢555

参考文献557

第二章 乙酰羟酸合成酶抑制剂559

第一节 AHAS的生物学功能559

第二节 AHAS的三维结构及其与除草剂的相互作用560

第三节 AHAS抑制剂的分类563

一、磺酰脲类563

二、咪唑啉酮类579

三、三唑并嘧啶类583

四、嘧啶（氧）硫苯甲酸类586

五、磺酰胺羰基三唑酮类590

第四节 AHAS抑制剂的结构与活性关系研究591

第五节 杂草对AHAS抑制剂的抗性发展593

第六节 新型AHAS酶抑制剂的分子设计595

参考文献596

第三章 原卟啉原氧化酶抑制剂598

第一节 原卟啉原氧化酶的结构与功能598

第二节 原卟啉原氧化酶与其抑制剂复合物的晶体结构599

第三节 原卟啉原氧化酶抑制剂的作用机制601

第四节 原卟啉原氧化酶抑制剂602

一、二苯醚类（DPE）602

二、1-杂环基-2，4，5-三取代苯类606

第五节 结构与活性的关系613

一、二苯醚类构效关系研究613

二、1-杂环2，4，5-三取代苯类的QSAR研究615

三、PPO酶抑制剂的分子相似性研究616

第六节 主要品种619

参考文献626

第四章 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂630

第一节 八氢番茄红素脱氢酶的功能及其抑制剂生物活性的测定方法630

第二节 八氢番茄脱氢酶抑制剂的种类与构效关系631

一、取代四氢嘧啶酮（环状脲）类631

二、苯基吡啶酮类衍生物632

三、2，6-二苯基吡啶类633

四、二苯基吡咯烷酮类633

五、3-三氟甲基-1，1’-联苯衍生物635

六、取代嘧啶类637

第三节 主要品种639

参考文献644

第五章 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂647

第一节 HPPD酶的结构与生物学功能647

一、HPPD的分布与蛋白质浓度的测定647

二、HPPD在动植物体内的作用648

三、HPPD的晶体结构649

第二节 HPPD抑制剂的结构类型与品种发展652

一、三酮类HPPD抑制剂的发现652

二、三酮类抑制剂的构效关系653

三、HPPD抑制剂的研究进展661

四、主要品种665

参考文献675

第六章 芳香氨基酸合成抑制剂680

第一节 芳香族氨基酸的生物合成680

第二节 EPSPS的结构与功能680

第三节 草甘膦的生物活性682

第四节 草甘膦的作用机制683

第五节 草甘膦合成工艺684

一、甘氨酸法（亚磷酸二烷基酯法）684

二、亚氨基二磷酸法685

第六节 以EPSPS为靶标的新型抑制剂的研制686

第七节 草甘膦的抗性问题687

参考文献690

第七章 谷氨酰胺合成酶抑制剂694

第一节 植物的氮代谢694

第二节 谷氨酰胺合成酶在植物代谢中的作用695

第三节 谷氨酰胺合成酶抑制剂696

参考文献699

第八章 影响细胞分裂的除草剂702

第一节 细胞的有丝分裂702

第二节 影响细胞有丝分裂除草剂的作用机制703

第三节 二硝基苯胺类705

一、二硝基苯胺类除草剂的种类与性能705

二、主要品种708

第四节 硫代磷酰胺酯类713

第五节 氨基甲酸酯类715

第六节 苯甲酸衍生物类716

第七节 吡啶类717

参考文献718

第九章 极长链脂肪酸合成抑制剂720

第一节 氯乙酰胺类除草剂作用机制的探索720

第二节 极长链脂肪酸抑制剂的作用机制721

第三节 氯代乙酰胺类除草剂723

第四节 芳氧酰胺类除草剂725

第五节 四唑啉酮类除草剂728

第六节 其他类除草剂729

参考文献730

第十章 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂733

第一节 乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）733

一、乙酰辅酶A羧化酶的生物学特征733

二、乙酰辅酶A羧化酶在脂肪酸合成中的作用735

三、乙酰辅酶A羧化酶作为除草剂靶标736

四、ACCase酶的晶体结构736

第二节 芳氧苯氧丙酸酯类（APP）抑制剂740

一、主要品种740

二、结构与活性关系743

三、合成方法744

第三节 肟醚类环己二酮类（CHD）抑制剂745

一、主要品种745

二、结构与活性关系747

三、合成方法747

第四节 芳氧苯基环己二酮（APCHD）类抑制剂748

第五节 环三酮类（CTR）抑制剂749

第六节 2-芳基-1，3-二酮类抑制剂（AD）750

第七节 ACCase抑制剂的抗性与机制752

参考文献755

第十一章 光合系统中电子传递抑制剂758

第一节 光系统Ⅰ759

一、PSⅠ的发现和结构759

二、PSⅠ的除草剂品种760

第二节 光系统Ⅱ762

一、PSⅡ电子传递抑制剂的作用机制763

二、PSⅡ电子传递抑制剂受体D1蛋白结构764

三、D1蛋白与PSⅡ电子传递抑制剂结合位点767

四、光合作用光系统PSⅡ电子传递抑制剂的分类770

五、光合作用系统Ⅱ电子传递抑制型除草剂的抗性798

参考文献799

第十二章 其他作用机制805

第一节 植物细胞壁纤维素合成抑制剂805

一、纤维素合成酶系805

二、纤维素的生物合成807

三、主要品种808

第二节 二氢叶酸合成抑制剂810

参考文献811

第十三章 除草剂安全剂813

第一节 引言813

第二节 除草剂安全剂类型和应用816

一、除草剂安全剂类型816

二、除草剂安全剂的应用816

第三节 除草剂安全剂的作用机制817

一、安全剂对除草剂吸收和输导的作用817

二、安全剂对除草剂在植物体内代谢降解的影响818

三、安全剂与除草剂受体和靶标位点之间的关系820

第四节 主要品种822

第五节 除草剂安全剂的未来827

参考文献828

第四篇 植物生长调节剂831

第一章 生长素832

第一节 生长素的生物功能833

第二节 生长素受体836

一、生长素结合蛋白（ABP1）836

二、运输抑制剂响应蛋白（TIR1）837

第三节 生长素的结构与活性的关系840

第四节 人工合成的生长素类似物841

一、人工合成生长素在农业生产中的主要功能841

二、主要品种841

参考文献844

第二章 赤霉素846

第一节 赤霉素的特性846

第二节 赤霉素的生物合成847

第三节 赤霉素受体849

第四节 赤霉素的生理效应850

第五节 邻苯二甲酰亚胺衍生物852

参考文献853

第三章 细胞分裂素855

第一节 细胞分裂素的分类855

第二节 细胞分裂素的生物合成856

第三节 细胞分裂素的代谢与受体858

第四节 细胞分裂素的生理功能858

第五节 细胞分裂素在农业上的应用859

第六节 腺嘌呤类细胞分裂素860

第七节 脲类细胞分裂素862

参考文献865

第四章 脱落酸867

第一节 脱落酸的化学结构与性质867

第二节 脱落酸的生理功能868

第三节 脱落酸的生物合成869

第四节 脱落酸的代谢869

第五节 脱落酸的全合成870

参考文献873

第五章 乙烯875

第一节 乙烯的生物合成875

第二节 人工合成的乙烯释放剂877

第三节 乙烯受体抑制剂878

参考文献879

第六章 芸苔素甾醇类880

第一节 化学结构与分布880

第二节 生物合成及代谢882

第三节 信号传导作用884

第四节 生理功能885

第五节 在农业上的应用886

第六节 合成方法886

第七节 提取方法887

第八节 生物合成抑制剂及增效剂888

参考文献888

第七章 植物生长调节剂891

第一节 植物生长抑制剂891

第二节 植物生长延缓剂893

一、植物生长延缓剂的种类893

二、植物生长延缓剂的作用机制895

三、植物生长延缓剂对植物生长发育的影响897

四、植物生长延缓剂在实际中的应用898

五、主要品种898

第三节 植物生长促进剂905