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目 录1

一、医药产品1

1．氨苄青霉素1

2．羟氨苄青霉素11

3．羧苄青霉素钠22

4．磺苄青霉素钠29

5．盐酸氨苄青霉素酞酯34

6．羧苄苯青霉素39

7．氮？脒青霉素双酯43

8．氧哌嗪青霉素49

9．羧噻吩青霉素钠53

10．头孢噻啶58

11．头孢噻吩钠62

12．头孢氨苄68

13．头孢唑啉79

14．头孢砒硫钠88

15．头孢环己烯95

16．去甲唑啉头孢菌素102

17．氰唑甲氧头孢菌素110

18．羟胺唑头孢菌素丙二醇124

1 9．头霉甲氧噻吩134

20．头孢噻乙胺唑145

21．磺吡苄头孢菌素152

22．安定156

23．氟哌啶醇170

24．甲噁安定182

25．去氧安定186

26．氯羟安定196

27．氯硫安定204

28．去甲安定酸双钾盐213

29．氟代安定217

30．吲哚美辛231

31．甲灭酸241

32．嘧吡唑249

33．布洛芬256

34．二氯苯胺苯乙酸钠268

35．羟哌苯酮284

36．烯氯苯乙酸292

37．萘普生299

38．氟联苯丙酸313

39．痛灭定322

40．氯环己茚酸331

41．潘生丁338

42．环扁桃酯351

43．三甲氧苄嗪355

44．桂益嗪360

45．硫氮？酮369

46．硝基吡啶375

47．克冠草380

48．唑嘧胺387

49．丁溴东莨菪碱391

50．甲哌酮396

51．卡比多巴403

52．羟苄丝肼408

53．氯苯氨丁酸411

54．心得舒414

55．普萘洛尔420

56．心得静426

57．心得平440

58．茚醇心安447

59．喹酮心安454

60．萘啶酸461

61．吡哌酸469

62．氟胞嘧啶480

63．舒必利485

64．乙酰谷酰胺铝498

65．丙谷胺501

66．环苯羧胺505

67．丙酸氯氟美松510

68．苄吲酸517

69．二丙酸倍他米松522

70．缬草酸二氟米松528

71．氨基甲酸氯苯甘油醚534

72．硝基呋海因536

73．辅酶Q10544

74．安妥明丙二酯564

75．烟酸环己醇酯568

76．氯硝安定573

77．溴己新587

78．喘速宁594

79．色甘酸钠602

80．盐酸异丙喹喘宁607

81．甲基多巴613

83．5－氟尿嘧啶626

84．呋氟尿嘧啶636

85．三氯噻嗪652

86．泛硫乙胺656

87．1α羟维生素D3668

88．烟酸生育酚酯679

89．胞二磷胆碱687

90．己酮可可硷695

91．酒石酸苄哌酚胺707

92．凝血酸712

93．硝基安定722

94．卤噁安定735

95．去氢异雄甾酮740

96．苯溴香豆酮742

97．甲氧氯普胺746

98．白内停759

99．甲基吡啶磺酸钠762

100．三苯呋喃苷767

二、总论771

1．药品生产面临的新形势771

2．按药效分类的有机合成药品的动向774

3．开发有机合成药的重要性及今后的研究方向790

三、中间体792

1．α－叠氮－对－羟苯乙酰氯792

2．乙酰异丙胺793

3．4－乙酰－6－甲氧－3,4－双氢喹诺酮794

4．3－乙酰－7－甲基－4氧－1,4－双氢－1,8－二氮杂萘795

5．2－氨基－2－（对－异丁苯）－丙酸796

6．5－氨基－乳清酸797

7．2－氨基－5－氯－二苯甲基亚胺799

8．4－氨－6－氯－1,3－苯双磺酰胺800

9．4－氨－6－氯－1,3－苯双磺酰氯801

10．2－氨－5－氯－二苯（甲）酮802

11．3－氨－1,2,4－三唑804

12．1－氨－3－（α－萘氧）－丙烷－2－醇805

13．2－氨－5－硝基－2′－氯-二苯（甲）酮806

14．2－氨－5-硝基－2′-氯－二苯（甲）酮双甲－腙807

15．2－氨－5－硝基－苯基氰809

16．2－氨－5－硝基－二苯（甲）酮810

17．2－氨－5－硝基－二苯（甲）酮双甲-腙811

18．2－氨－5－硝基－二苯甲胺醋酸812

19．7－（3－氨－2－羟丙氧）茚813

20．4－（3－氨－2－羟－丙氧）吲哚814

21．1－氨基乙内酰脲盐酸盐815

22．邻－氨苯醋酸817

23．2－氨－5－溴－2′－氟二苯（甲）酮817

24．2－氨苯甲醛缩二甲醇819

25．1－氨2－甲氧萘820

26．2－氨－2－（6′甲氧－2′－萘）丙酸822

27．α－氨－对－甲氧苯乙腈823

82．氨磺硫色满823

28．4-丙烯氧－3－氯－苯乙醛824

29．4－丙烯氧－3－氯－苯乙腈825

30．3－（邻－丙烯氧苯氧）－1,2－环氧丙烷826

31．1－（邻－丙烯氧苯氧）－3－氯-异丙醇827

32．3－（2－－丙烯氧苯氧）－2－羟－丙酸828

33．2－（对－异丁苯）－1,2－环氧丙烷830

34．3－（对－异丁苯）－2,3－环氧丁酸乙酯831

35．2－（对－异丁苯）－丙醇832

36．α－（对－异丁苯）－丙醛833

37．对－异丁苯基·乙基（甲）酮834

39．1－异丙氨基－3－氯－2－丙醇836

38．异丙氨基氯醇（1－异丙氨基－3－氯－2－丙醇）836

40．5－（α－异丙氨丁酰）－8－羟－3,4－双氢喹诺酮838

41．苯丙二酸异亚丙基酯839

42．3－异丙基－5－（茚－7－氧甲基）－2－噁唑烷酮840

43．7－茚酚841

44．1－乙基－2－氨甲基四氢吡咯843

45．4－异丁苯丙二酸乙酯844

46．8－乙基－5－氧－6－羟甲基－2－硫甲基－吡啶〔2,3-d〕嘧啶845

47．2－乙基苯并呋喃846

48．4－乙基－2,3－双氧－1－哌嗪碳酰氯847

49．1－乙基－2－（2－甲氧－苯甲酰氨甲基）四氢吡咯849

50．N－乙氧羰基－α－氟－β－甲氧基－β－氨基丙酰胺850

51．α－（乙氧磺酰）苯乙酰氯851

52．α－乙氧甲烯－3,4,5－三甲氧－苯乙酸852

53．1,2－环氧－3－〔2－（4－甲苯磺酰氧）－苯氧〕－丙烷853

54．1－（2－环氧丙氧苯氧）－3－异丙氨－2－丙醇854

55．5－（2,3－环氧）丙氧－喹诺酮855

56．5－（2,3－环氧）丙氧－3,4－双氢喹诺酮857

57．2－氧－1,2,3,4－四氢－6－甲氧－辛可酸858

58．4－氨基甲酰环己烷－1－羧酸859

59．N－（邻－羧苯基）－N－（2,3－二甲苯）－氨羰基甲酸860

60．5－氯－4－乙酰氨－2－甲氧基－苯甲酸甲酯861

61．2－氯乙酰胺－5－硝基－2－氯－二苯（甲）酮－β－肟863

62．2－氯乙酰胺－5－硝基－二苯（甲）酮－β－肟864

63．2－氯－4－氨基－5－氟嘧啶865

64．5－氯－2－氨基苯并噻唑865

65．3－氯－4－丙烯氧－苯甲醛867

66．3－氯－1-异丙氨－2－丙醇868

67．5－氯－（β,β－双氯亚乙胺）－苯－2,4－双磺酰胺869

68．2－氯－5,8－双氢－8－乙基－5－氧－吡啶并〔2,3-d〕嘧啶－6－羧酸870

69．5－氯－2－硫苯并噻唑啉酮醋酸乙酯871

70．4－（对－氯苯）－4－羟基－六氢吡啶872

71．4－（对－氯苯）－2－吡咯烷酮873

72．3－（对－氯苯氧）－2－羟丙基－氯甲酸酯874

73．4－氯－4－氟－丙基苯基酮875

74．5－氯－3－（1－哌嗪）羰甲基－2－苯并噻唑啉酮876

75．1－（对－氯苯甲酰）－4－乙酰-6－甲氧－氢喹诺酮877

76．3－（邻－氯苯甲酰）－5－乙基－2－氨基乙酰氨噻吩878

77．N－α－（对－氯苯甲酰）－对－甲氧苯肼盐酸盐880

78．5－氯-2－苯并噻唑啉酮881

79．反－4－氰代环己烷－1-羧酸882

80．5－氰－1－甲基－吡咯－2－醋酸883

81．5－环己烷－2,3-二氢-1-茚醇884

82．对－环己烷-间－氯苯琥珀酸885

83．对－环己烷苯基琥珀酸887

84．〔邻－（2,6－二氯苯胺）苯〕－乙醛酸888

85．邻－（2,6－二氯苯胺）苯甲酰腈889

86．2,6－二氯苯胺890

87．3,3′-双氯－4,4′－双羟－双苯－（2－吡啶）－甲烷891

88．2,6－二氯碘苯892

89．3－〔（3,4－双氢－5－喹诺酮）氧〕－2－羟－丙基－1－对甲苯磺酸酯893

90．1－〔2－（2,3－双羟丙氧）－苯氧〕－3－异丙氨－2－丙醇894

91．2,4－双羟－6－甲基－嘧啶895

92．5,8－双氢－2－（1－哌嗪）－6－乙氧羰基－5－氧－吡啶并〔2,3－d〕嘧啶897

93．3,5－双溴－2－乙酰氨－苄醇898

94．6,8－双溴－5－（2,3－环氧）丙氧－3,4－双氢喹诺酮899

95．2,4－二溴－6－〔（N－甲基－N－环己烷）－氨甲基〕－苯甲酸900

96．2,4′－双甲－3－氨－乙基－苯基（甲）酮901

97．2,4′－双甲－3－氯－乙基－苯基（甲）酮902

98．N,N－双甲（1－甲基吡咯－2）硫代乙酰胺903

99．N,N－二甲－邻－碘苯乙酰胺904

100．3,4－双甲氧基－2,5－双硝基苯甲醛905

101．L－α－（3,4－双甲氧苄基）－α－肼基－丙酸907

102．2－氰－3－甲基－3－（对－异丁苯）丙烯酸乙酯908

103．N－肉桂基－双－（β－氯乙基）胺909

104．1－肉桂酰基－4－二苯甲基－哌嗪910

105．5－氨磺酰－2－氯苯甲酸911

106．1,3,4－噻二唑－2－硫羟－1H－四唑－1-乙酸酯912

107．2－硫乙基－5－氟－乳清酸乙酯913

108．2－硫甲基－5－氟尿嘧啶914

109．1H－四唑915

110．2－（1H－1－四唑）醋酸916

111．N－四氢糠基－2－甲氧苯甲酰胺917

112．2－（甲苯磺酰氧乙酰胺）－5－硝基二苯（甲）酮918

113．1,2,3－三唑－5－硫醇919

114．顺－3,3,5－三甲基环己醇921

115．3,4,5－三甲氧基苯甲酸－（3′－羟丙基）酯921

116．3,4,5－三甲氧基苯乙醛923

117．3,4,5－三甲氧苯基缩水甘油酸钠盐924

118．1－（2′,3′,4′－甲氧苄）－4－甲酰哌嗪925

119．1－对－甲苯磺酰氧－3－丙醇926

120．3－（α－萘氧）－1,2－环氧丙烷927

121．3－（1－萘氧）－1,2－丙二醇927

122．N－（对－硝基苯胺）乙基－邻－氯－苄脒928

123．N－（对－硝基苯胺乙基）苄脒929

124．7－硝基－5－苯-1,2－双氢－3H－1,4－苯并二氮杂？930

125．5－（对－硝基苯）－2－糠醛932

126．2－硝基－3－溴－溴苄933

127．N－（2－硝基苄基）－N－甲基环己胺934

128．2－硝基苯甲醛935

129．4－硝基－2－甲氧基苯甲酸936

130．β－（2′－硝基－5′－甲氧苯基）－乙酰丙酸叔丁酯937

131．α－羟基－β－（2－氨苯基硫）－β－（4－甲氧苯基）－丙酸939

132．8－羟基－5－（α－异丙胺－丁酰）－喹诺酮940

133．6－（2－羟基－3－异丙胺－丙氧）－2－硝基甲苯941

134．1－羟基－4－（2,3－环氧丙氧）－1,2－二氢化茚944

135．4－羟基－3－氯苯乙酰胺945

136．4－（2－羟－3－氯－丙氧）－吲哚946

137．4－羟苯丙酸苄酯947

138．1-（2－羟－苯氧）－3－异丙胺－2－丙醇948

139．4－（2,3－羟基－丙氧）－吲哚950

140．对－羟－2－（4－苄基六氢吡啶基）－苯基乙基（甲）酮951

141．5－羟甲基－3－异丙基－2－噁唑烷酮952

142．4－羟－7－甲基－1,8－二氮杂萘－3－羧酸953

143．1－（4′－羟－3′－甲氧苯基）－2－丙酮954

144．1,3－双（2－乙酰基－3－羟苯氧）－2－羟基丙烷956

145．1,3－双（α－溴代异丁酰氧）丙烷957

146．2－肼基－4－羟基－6－甲基嘧啶958

147．（士）－α－肼基－α－（4－羟－3－甲氧苄基）－丙腈959

148．4－吡啶巯基醋酸961

149．2－苯基－3－异丙基－5－氯甲基噁唑烷962

150．苯基丙二酸酰氯单三甲基硅酯963

151．苯基丙二酸单苯酯酰氯964

152．苯基丙二酸单苄酯965

153．5－氟－胞嘧啶966

154．对－氟－苯甲酰醋酸乙酯967

155．1-（邻－烯丙基苯氧）－2,3－环氧丙烷968

156．2－（2－溴－1－乙氧亚乙胺）－5－硝基－2′－氯－二苯（甲）酮969

157．N－（2－溴－4－氯苯基）－N－甲基－乙二胺970

158．邻－溴苯醋酸钾971

159．3－溴代2－苯并〔C〕呋喃酮972

160．4－溴－2－氟联苯974

161．1－溴－己酮－5975

162．1－苄基－3－羟吲唑976

163．反－4－N－苄氧羰基氨甲基环己烷－1－羧酸977

164．对－苄氧苯基乙基（甲）酮978

165．（2－苯甲酰－4－氯－N－甲基-苯胺）－乙腈980

166．二苯甲基哌嗪981

167．2－甲氨基－5－氯－2′－氟－二苯（甲）酮982

168．2－甲氨基－5－氯－苯氰983

169．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮984

170．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮亚胺986

171．2－甲氨基－5－氯－二苯（甲）酮－双甲腙987

172．2－（N－甲基－氯乙酰胺）－5－氯－二苯（甲）酮－β－肟988

173．N－〔2－（N－甲基－对－氯苯胺）乙基〕－2’－氟－苯甲脒990

174．N－〔2－（N－甲基－对－氯苯胺）乙基）苯甲脒991

175．α－甲基－3,4－双甲氧苯基－丙氨酸992

176．2－甲基－1,3,4－噻二唑－5－硫醇－1H－四唑－1-乙酸酯993

177．α－甲硫醇－α－（对－异丁苯基）－醋酸甲酯994

178．6－甲基－二氢苯并噻喃－1,1－二氧化物996

179．1,2,3,4－四氢－2,4－双氧－嘧啶基－5－羧酸甲酯997

180．1－甲基－5－（对－甲苯酰）－3－羧基吡咯－2－醋酸998

181．〔1－甲基－5－（对－甲苯酰）吡咯〕－2－丙二酸双甲酯999

182．2-甲基－3－哌啶－丙酰氯1000

183．2－N－甲基吡咯乙腈1001

184．1－对－甲苯基－2－甲基－2－丙烯－1－酮1002

185．2－甲基－5－甲氧－3－吲哚－羧酸乙酯1003

186．2－甲基－5－甲氧－2,3－双氢吲哚－3－醋酸1004

187．3－甲基－5－甲氧基吡唑1005

188．2－甲烯氨－5－硝基－α－苯基亚苄氨乙醇1007

189．3,4－次甲二氧苯基丙酮1008

190．2－甲氧基－4－乙酰氨基－苯甲酸1009

191．2－甲氧基－5－磺酰胺苯胺1010

192．2－甲氧基－氨磺酰苯甲酸1011

193．N1-（对－甲氧苯）－N1－（对－氯苯甲酰）肼1013

194．2－（4－甲氧苯基）－3－羟－2,3－双氢－1,5－苯并硫氮杂？－4－（5H）－酮1014

195．对－甲氧苯肼盐酸盐1015

196．1－（对－甲氧苯）－2－甲酰肼1016

197．6－甲氧基－2－萘乙酸1017

198．1－（6′－甲氧－2′－萘）－丙醇1019

199．2－（6′－甲氧－2′－萘）丙醛1020

200．邻－碘代苯乙酸1021

四、索引1023

1．中文药名索引1023

2．外文药名索引1026

3．中间体（化合物）索引1037