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第1章　前药的发展史1

1.1　定义2

1.2　经典前药2

1.2.1 重要著作及其论述2

1.2.2　理论的进展和成就7

1.3　软药和孪药9

1.4　从前药到生物利用度控制的进展11

1.4.1　重要著作和成就11

1.4.2　生物利用度控制及其成就14

1.4.3　药物靶向作用及其成就19

1.5　前药的新进展27

1.5.1　前药的定义27

1.5.2　近年来的新进展27

参考文献29

第2章　药物靶向作用的进展32

2.1　组织或器官的靶向药物32

2.1.1　肝的靶向药物32

2.1.2　脑的靶向系统34

2.1.3　肾的靶向药物35

2.1.4　结肠的靶向药物37

2.1.5　肺的靶向药物40

2.1.6　淋巴的靶向药物41

2.1.7　癌的靶向药物43

2.1.8　病毒的靶向药物46

2.1.9　骨的药物传输系统52

2.2　大分子前药轭合物53

2.2.1　模型和基本原理53

2.2.2　载体的类型55

2.2.3　聚合物前药的例子56

2.3　导向酶的前药系统60

2.3.1　抗体-导向酶的前药疗法60

2.3.2　基因-导向酶的前药疗法／病毒-导向酶的前药疗法（GDEPT/VDEPT）64

2.4　药剂学方法和药质体66

2.4.1　药剂学方法66

2.4.2　药质体68

参考文献70

第3章　抗生素72

1　酞氨西林（Talampicillin）72

2 巴氨西林（Bacampicillin）74

3 匹氨西林（Pivampicillin）&李安良，李璐77

4　匹美西林（Pivmecillinam）80

5　海他西林（Hetacillin）82

6 头孢呋辛酯（Cefuroxime Axetil）&王琳娜，李安良84

第4章　抗肿瘤药91

7　氨磷汀（Amifostine）&陈瑜91

8　苯丁酸氮芥（Chlorambucil）94

9　环磷酰胺（Cyclophosphamide）98

10　替莫唑胺（Temozolomide）&陈瑜101

11　紫杉醇（Paclitaxel）104

12 多柔比星（Doxorubicin）109

第5章　抗病毒药115

13　伐昔洛韦（Valaciclovir）115

14　缬更昔洛韦（Valganciclovir）118

15　泛昔洛韦（Famciclovir）121

第6章　免疫抑制剂125

16　硫唑嘌呤（Azathioprine）&李安良，刘晶晶125

17　霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil）&杨秦127

第7章　血管紧张素转化酶抑制剂135

18　依那普利（Enalapril）136

19　雷米普利（Ramipril）139

20　群多普利（Trandolapril）142

21　培哚普利（Perindopril）145

22　喹那普利（Quinapril）147

23　贝那普利（Benazepril）152

24　福辛普利（Fosinopril）156

第8章　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂160

25　氯沙坦（Losartan）160

第9章 羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂168

9.1 羟甲基戊二酰-辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的作用机理168

9.2 HMG-CoA还原酶抑制剂的发现169

9.3　HMG-CoA还原酶抑制剂的作用和临床效果170

26 洛伐他汀（Lovastatin）171

27　辛伐他汀（Simvastatin）174

第10章　质子泵抑制剂178

28　奥美拉唑（Omeprazole）&安春娜，李安良178

29　兰索拉唑（Lansoprazole）&安春娜184

30　泮托拉唑（Pantoprazole）&安春娜187

31　雷贝拉唑（Rabeprazole）&安春娜190

第11章　抗惊药、抗癫痫药和抗精神病药194

32　磷苯妥英（Fosphenytoin）194

33　奥卡西平（Oxcarbazepine）&陈有亮197

34　奋乃静庚酸酯（Perphenazine Enanthate）&陈有亮198

35 氟哌噻吨癸酸酯（Flupentixol Decanoate）&陈有亮200

36 氯哌噻吨癸酸酯（Clopenthixol Decanoate）&陈有亮202

第12章　解热镇痛药和抗炎药205

37　阿司匹林（Aspirin）205

38　丙帕他莫（Propacetamol）&于霞，李安良210

39　对乙酰氨基酚（Paracetamol）&刘蕾212

40　萘丁美酮（Nabumetone）&李安良，林晓雯216

41　巴柳氮（Balsalazide）218

42　奥沙拉秦（Olsalazine）221

第13章　性激素和皮质激素225

43　普拉睾酮硫酸钠（Prasterone Sodium Sulfate）225

44　曲安奈德（Triamcinolone Acetonide）229

45　地塞米松磷酸钠（Dexamethasone Sodium Phosphate）233

第14章　作用于神经递质、甲状腺素及其受体的药物237

46 班布特罗（Bambuterol）&张婷，李安良237

47　卡比马唑（Carbimazole）&薛莲，李安良241

第15章　抗凝血药和抗青光眼药243

48　氯吡格雷（Clopidogrel）&郝雯静243

49　拉坦前列素（Latanoprost）&袁惠燕，管峥247

中文索引&舒璞250

英文索引&舒璞258