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第一章 总论1

一、分子药剂学的概念1

二、分子药剂学研究的内容1

三、学习分子药剂学的目的与任务5

四、分子药剂学现状及其发展趋势5

第二章 药物分子载体8

第一节 纳米粒子流动9

一、简介9

二、纳米粒子流动的研究11

三、结语18

第二节 胶束给药系统18

一、定义与特性18

二、聚合物胶束20

三、胶束的载药21

四、靶向和刺激敏感性胶束21

五、结语22

第三节 脂质体给药系统23

一、定义与特性23

二、制备材料25

三、脂质体的制法26

四、脂质体的作用特点26

五、新型脂质体28

六、结语30

第四节 脂蛋白药物载体31

一、简介31

二、结构与分类32

三、结语35

第五节 纳米粒给药系统35

一、定义与特性35

二、材料36

三、制备方法38

四、结语38

第六节 细胞和细胞壳38

一、简介38

二、细菌外壳39

三、血影41

四、干细胞43

五、多形核白细胞44

六、凋亡细胞44

七、肿瘤细胞44

八、树状突细胞44

九、结语44

第七节 固体脂质纳米粒45

一、简介45

二、SLN作为药物载体45

三、SLN的制备方法47

四、SLN的表面修饰48

五、SLN的理化性质分析49

六、SLN的给药途径49

七、SLN的载药及释放49

八、结语50

第八节 树状大分子药物载体51

一、定义与特性51

二、研究进展51

三、树状大分子载药方式52

四、树状大分子作为药物载体的应用53

五、结语55

第九节 螺旋体药物载体55

一、简介55

二、结构55

三、螺旋体制备56

四、螺旋体可作为抗真菌剂和两性霉素B的口服传送载体58

五、螺旋体的其他应用59

六、其他用处60

七、结语60

第十节 DQAsome载药系统60

一、简介60

二、双丙烯酰胺喹啉铵衍生物的自组装行为61

三、结语68

第三章 分子靶向制剂72

第一节 概述72

一、靶向制剂的分类72

二、靶向性的评价73

三、理想的靶向制剂应具备以下特性73

四、分子靶向策略的研究进展73

第二节 分子靶向给药剂型74

一、乳剂74

二、毫微胶囊75

三、脂质体75

四、透明质酸78

五、生物黏附制剂80

六、靶向端粒酶81

七、纳米制剂83

八、磁性靶向制剂87

九、其他靶向制剂89

第三节 肿瘤分子靶向治疗策略91

一、寻找新的分子靶点91

二、分子靶向治疗前的寻靶工作92

三、分子靶向治疗药物最鲜明的特点92

四、分子靶向治疗有待解决的问题92

第四章 高分子药物96

第一节 有药理活性的高分子聚合物97

第二节 高分子络合物药物98

第三节 高分子微胶囊药物98

一、微胶囊和药物微胶囊的基本概念98

二、用作药物微胶囊膜的高分子材料99

三、药物微胶囊的制备方法100

四、药物微胶囊的应用100

第四节 高分子载体药物101

一、机理102

二、接枝方法103

三、分类104

第五节 结语106

第五章 蛋白质及多肽药物的制剂109

第一节 蛋白质及多肽药物的传统处方109

第二节 蛋白质及多肽新型给药系统111

一、埋植剂型111

二、新型注射给药制剂112

三、非注射给药117

第六章 药用高分子材料127

第一节 药用高分子材料概论127

一、药用高分子材料概念127

二、药用高分子材料的基本要求127

三、药用高分子材料的分类128

第二节 药理活性高分子材料129

一、天然的高分子药物129

二、合成高分子药物133

第三节 天然高分子材料134

一、壳聚糖及其衍生物134

二、海藻酸钠与海藻酸钙135

三、纤维素及其衍生物135

四、阿拉伯胶136

五、胶原和明胶137

六、白蛋白137

七、丝蛋白原138

第四节 合成药用高分子材料138

一、聚乙烯醇及其衍生物138

二、聚乙烯基吡咯烷酮及其衍生物140

三、聚乳酸类聚合物142

四、聚乙二醇及其衍生物143

五、乙烯共聚物145

六、丙烯酸类均聚物和共聚物147

第五节 常规医药包装用高分子材料148

一、塑料及其复合材料149

二、橡胶153

三、纤维素153

第六节 高分子材料在中药中的应用154

一、高分子材料在中药分离纯化中的应用154

二、高分子材料在中药制剂中的应用156

三、高分子材料在中药中的应用前景157

第七节 药用高分子材料的发展趋势和展望158

一、药用高分子应用现状158

二、药用高分子材料发展趋势158

三、药用高分子材料应用发展前景159

第七章 生物分子药物的合成164

第一节 蛋白质类药物合成方法164

一、化学法合成蛋白质类药物165

二、化学 生物法合成蛋白质类药物166

三、利用（His）6标识辅助的蛋白类药物合成166

四、蛋白质内含子介导法合成蛋白质类药物168

第二节 环肽类药物的合成169

一、活泼酯法170

二、迭氮法170

三、固相法合成环肽170

四、酶法合成环肽171

五、合成环肽的其他方法171

第三节 基因药物的制备172

一、基因转移的物理方法172

二、基因转移的化学方法174

三、基因治疗载体174

第八章 生物利用度与药物结构的关系179

第一节 药物的生物利用度179

第二节 生物利用度的影响因素180

一、药物的溶解度180

二、药物的稳定性184

三、药物的膜通透性——胃肠道黏膜转运185

四、药物的首过代谢188

第三节 药物吸收和转运的模型189

一、结构与功能决定其应用价值189

二、研究药物吸收和转运的标准工具190

三、拓展药物小肠代谢研究190

第四节 生物利用度的研究191

一、生物利用度的研究方法191

二、生物利用度的评估191

三、生物利用度研究的新进展192

第五节 药物结构与生物利用度193

一、前药的定义193

二、前药的设计与应用194

三、前体设计思想197

第九章 计算机辅助药物设计200

第一节 计算机辅助药物设计的一般方法200

一、直接药物设计方法201

二、间接药物设计方法202

第二节 基于多维定量构效关系的各种MD QSAR模型化方法204

一、2D QSAR模型化方法204

二、3D QSAR模型化方法205

三、4D QSAR模型化方法208

四、5D QSAR模型化方法209

第三节 基于配体-受体理论的CADD方法及应用210

第四节 计算机辅助RNA药物设计214

第五节 生物信息学在药物设计中的应用218

第六节 CADD技术在中药现代化中的应用222

总结228