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第一章 绪论1

第一节 药物化学的起源与发展1

第二节 化学药物的质量与纯度7

第三节 药物的命名8

第二章 新药研究的基本原理与方法13

第一节 药物的化学结构与生物活性的关系14

一、理化性质与生物活性14

二、药物-受体相互作用15

第二节 先导化合物的发现22

一、从天然产物得到先导化合物22

二、以现有药物作为先导化合物23

三、用活性内源性物质作先导化合物25

四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物25

五、利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物26

第三节 先导化合物的优化26

一、生物电子等排替换26

二、前药设计27

三、软药设计32

第四节 定量构效关系33

一、Hansch方法33

二、Hansch方法在药物设计中的应用37

三、三维定量构效关系38

第五节 计算机辅助药物设计41

一、直接药物设计41

二、间接药物设计43

第三章 药物代谢反应46

第一节 概述46

第二节 药物代谢的酶46

一、细胞色素P-450酶系46

二、还原酶系48

三、过氧化物酶和单加氧酶48

四、水解酶48

第三节 第Ⅰ相的生物转化48

一、氧化反应49

二、还原反应58

三、脱卤素反应60

四、水解反应61

第四节 第Ⅱ相的生物转化62

一、葡糖醛酸的结合62

二、硫酸酯化结合64

三、与氨基酸的结合65

四、谷胱甘肽结合66

五、乙酰化结合67

六、甲基化结合68

第五节 药物代谢在药物研究中的作用69

一、设计和发现新药69

二、优化药物的药动学性质70

三、解释药物的作用机制71

第四章 中枢神经系统药物72

第一节 镇静催眠药72

一、苯二氮？类72

二、非苯二氮？类77

第二节 抗癫痫药物80

一、酰脲类81

二、二苯并氮杂？类84

三、GABA类似物86

四、脂肪羧酸类及其他类87

第三节 抗精神病药88

一、吩噻嗪类89

二、噻吨类94

三、丁酰苯类94

四、二苯并二氮？类及其衍生物97

五、苯甲酰胺衍生物类99

第四节 抗抑郁药99

一、单胺氧化酶抑制剂100

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂101

三、5-羟色胺重摄取抑制剂103

第五节 镇痛药105

一、吗啡及其衍生物105

二、合成镇痛药109

三、阿片受体和内源性阿片样镇痛物质114

四、阿片样镇痛药的构效关系118

第六节 神经退行性疾病治疗药物118

一、抗帕金森病药118

二、抗阿尔茨海默病药物123

第五章 外周神经系统药物127

第一节 拟胆碱药127

一、胆碱受体激动剂127

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂130

第二节 抗胆碱药133

一、生物碱类M受体拮抗剂133

二、合成M受体拮抗剂137

第三节 肾上腺素受体激动剂143

一、拟肾上腺素药物144

二、α2受体激动剂148

三、选择性β受体激动剂150

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系153

第四节 组胺H1受体拮抗剂153

一、经典的H1受体拮抗剂155

二、非镇静H1受体拮抗剂159

三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点163

第五节 局部麻醉药164

一、局部麻醉药的发展164

二、苯甲酸酯类局部麻醉药165

三、酰胺类局部麻醉药167

四、氨基酮类及其他类局部麻醉药169

五、局部麻醉药的作用机制和构效关系169

第六章 循环系统药物172

第一节 β受体拮抗剂172

一、β受体拮抗剂172

二、β受体拮抗剂结构与活性关系178

第二节 钙通道阻滞剂C179

一、L-型钙通道阻滞剂作用机制179

二、1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂及其构效关系179

三、苯并硫氮？类钙通道阻滞剂184

四、苯烷基胺类钙通道阻滞剂186

五、其他类钙通道阻滞剂187

第三节 钠、钾通道阻滞剂188

一、钠通道阻滞剂188

二、钾通道阻滞剂191

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂194

一、血管紧张素转化酶抑制剂194

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂199

第五节 NO供体药物202

一、NO供体药物作用机制202

二、硝酸酯及亚硝酸酯类203

第六节 强心药206

一、强心苷类207

二、强心苷类药物构效关系209

第七节 调血脂药210

一、血脂的化学和生物化学210

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂210

三、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物214

第八节 抗血栓药218

一、抗血小板药219

二、抗凝血药221

第九节 其他心血管系统药物223

一、作用于α肾上腺素受体的药物223

二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物225

第七章 消化系统药物228

第一节 抗溃疡药228

一、H2受体拮抗剂229

二、质子泵抑制剂234

第二节 镇吐药239

一、5-HT3受体拮抗剂240

二、NK1受体拮抗剂242

第三节 促胃动力药244

一、多巴胺D2受体拮抗剂245

二、5- HT4受体激动剂247

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物248

一、肝病辅助治疗药物248

二、胆病辅助治疗药251

第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药254

第一节 解热镇痛药254

一、水杨酸类药物255

二、苯胺类药物257

第二节 非甾体抗炎药258

一、吡唑酮类258

二、邻氨基苯甲酸类药物259

三、芳基烷酸类药物260

四、1，2-苯并噻嗪类265

五、选择性COX-2抑制剂267

第三节 抗痛风药270

第九章 抗肿瘤药271

第一节 生物烷化剂271

一、氮芥类271

二、乙撑亚胺类275

三、亚硝基脲类276

四、磺酸酯类277

五、金属铂配合物279

第二节 抗代谢药物281

一、嘧啶拮抗物281

二、嘌呤拮抗物285

三、叶酸拮抗物286

第三节 抗肿瘤抗生素288

一、多肽类抗生素288

二、蒽醌类抗生素289

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物292

一、喜树碱类292

二、长春碱类294

三、紫杉醇类295

第五节 新型分子靶向抗肿瘤药物298

一、小分子激酶抑制剂298

二、蛋白酶体抑制剂303

第十章 抗生素305

第一节 β-内酰胺类抗生素306

一、青霉素类306

二、头孢菌素类316

三、β-内酰胺酶抑制剂及非经典的β-内酰胺类抗生素324

第二节 四环素类抗生素328

第三节 氨基糖苷类抗生素331

第四节 大环内酯类抗生素333

第五节 氯霉素类抗生素339

第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物342

第一节 喹诺酮类抗菌药342

一、喹诺酮类药物的研究进展342

二、喹诺酮类药物的作用机制345

三、喹诺酮类药物346

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂348

第三节 抗结核药物352

一、合成抗结核药物352

二、抗结核抗生素356

第四节 抗真菌药物359

一、抗真菌抗生素359

二、唑类抗真菌药物360

三、其他抗真菌药物363

第五节 抗病毒药物364

一、抑制病毒复制初始时期的药物364

二、干扰病毒核酸复制的药物367

三、抗艾滋病药物371

第六节 抗寄生虫药377

一、驱肠虫药377

二、抗血吸虫病药378

三、抗疟药379

第十二章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药385

第一节 降血糖药物385

一、胰岛素及其类似物385

二、胰岛素分泌促进剂387

三、胰岛素增敏剂390

四、α-葡糖苷酶抑制剂392

五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂392

第二节 骨质疏松治疗药物393

一、骨吸收抑制剂394

二、骨形成促进剂397

第三节 利尿药397

一、碳酸酐酶抑制剂399

二、Na＋－Cl－协转运抑制剂399

三、Na＋－K＋－2Cl－协转运抑制剂401

四、阻断肾小管上皮Na＋通道药物404

五、盐皮质激素受体阻断剂404

第十三章 激素类药物406

第一节 前列腺素类药物406

第二节 肽类激素类药物410

第三节 甾体激素类药物412

一、甾体雌激素药物414

二、非甾体雌激素药物416

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素药物420

四、孕激素药物425

五、甾体避孕药物427

六、孕激素拮抗剂430

七、肾上腺皮质激素药物431

第十四章 维生素438

第一节 脂溶性维生素438

一、维生素A类438

二、维生素D类442

三、维生素E类445

四、维生素K类447

第二节 水溶性维生素450

一、维生素B类450

二、维生素C类457

中英文对照索引461