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第一章 绪论1

一、药物合成技术的研究对象和任务1

二、药物合成技术的特点2

三、药物合成反应的类型和试剂分类4

四、药物合成技术发展趋势与新技术5

五、学习药物合成技术的要求和方法6

第二章 卤化反应11

第一节 概述11

一、卤化反应的概念11

二、卤化反应的类型12

三、常用卤化剂及特点13

第二节 卤化反应在药物合成中的应用14

一、卤素对不饱和烃的加成反应14

二、卤化氢对不饱和烃的加成反应16

三、卤素与芳香烃的反应18

四、羰基α位氢的卤代反应23

五、卤化氢与醇的置换反应25

实验一 氯代环己烷的制备30

实验二 1-溴丁烷的制备31

第三章 烃化反应34

第一节 概述34

一、烃化反应的概念34

二、烃化反应的类型34

三、常用烃化剂及其特点35

第二节 烃化反应及其在药物合成中的应用35

一、氧原子上的烃化反应35

二、氮原子上的烃化反应42

三、碳原子上的烃化反应48

实验三 甲基苯乙基醚的制备60

实验四 烯丙基丙二酸的制备61

第四章 酰化反应63

第一节 概述63

一、酯化反应的概念63

二、酯化反应的类型64

第二节 酰化反应在药物合成中的应用65

一、氧原子上的酯化反应65

二、氮原子上的酯化反应79

三、碳原子上的酯化反应85

实验五 阿司匹林的制备98

实验六 对乙酰氨基酚的制备100

第五章 缩合反应102

第一节 概述102

一、缩合反应的概念102

二、缩合反应的类型103

第二节 醛、酮类化合物之间的缩合反应103

一、自身缩合103

二、交错缩合106

第三节 酯缩合反应110

一、酯-酯缩合110

二、酯-酮缩合112

三、酯-腈缩合113

第四节 其他缩合114

一、曼尼希反应114

二、达参反应117

三、克脑文革缩合119

四、柏琴反应120

五、迈克尔加成及其他反应122

六、成环缩合反应125

实验七 三氯叔丁醇的制备133

实验八 甲基硫氧嘧啶的合成135

第六章 氧化反应137

第一节 概述137

一、氧化反应的概念137

二、氧化反应的类型137

第二节 常用氧化剂138

一、锰化合物138

二、铬化合物138

三、含卤氧化剂139

四、其他氧化剂139

第三节 药物合成中常用的氧化反应140

一、烃类化合物的氧化反应140

二、醇类的氧化146

三、醛、酮的氧化151

第四节 催化氧化和生物氧化152

一、催化氧化152

二、生物氧化154

实验九 烟酸的制备159

实验十 对硝基苯甲酸的制备161

第七章 还原反应164

第一节 概述164

一、还原反应概念164

二、还原反应的类型164

第二节 醛、酮的还原165

一、还原成烃基的反应165

二、还原成醇的反应167

三、还原胺化反应169

四、羰基化合物双分子还原偶联反应169

五、硝基化合物和亚硝基化合物的还原170

第三节 羧酸及其衍生物的还原171

一、酰卤的还原172

二、羧酸及酸酐的还原172

三、酯及酰胺的还原172

第四节 催化氢化反应174

一、催化氢化的概念174

二、催化氢化的类型174

三、催化氢化的影响因素和安全技术175

实验十一 3-氯-4-氟苯胺制备183

第八章 硝化反应和亚硝化反应185

第一节 概述185

一、硝化反应的概念185

二、常用硝化试剂186

第二节 硝化在药物合成中的应用189

一、硝酸硝化189

二、混酸硝化190

三、硝酸盐-硫酸硝化191

四、硝酸-醋酐硝化191

五、硝化的应用实例—乙苯的硝化192

第三节 硝化反应技术193

一、芳环上不同取代基对硝化反应的影响和定位效应193

二、硝化剂的影响196

三、反应温度的影响197

四、催化剂的影响198

五、搅拌速度的影响198

六、副反应的影响199

七、硝化的终点控制与产物分离199

八、硝化反应的操作技术200

第四节 亚硝化反应200

一、亚硝化反应的概念200

二、亚硝化反应在药物合成中的应用201

三、亚硝化反应的操作技术203

实验十二 盐酸苯海索的制备209

实验十三 邻硝基乙酰苯胺的制备213

第九章 磺化反应215

第一节 概述215

一、磺化反应的概念215

二、常用磺化剂216

第二节 磺化反应在药物合成中的应用220

一、制备药物所需的原料或中间体220

二、在药物合成中起定位基的作用222

三、对药物进行结构修饰222

第三节 磺化反应技术223

一、有机化合物的结构223

二、磺化剂的浓度和用量224

三、磺酸基的水解及异构化226

四、添加剂226

五、芳磺酸的分离方法228

六、磺化设备的腐蚀与防护229

实验十四 对碘苯磺酰氯的制备233

第十章 重排反应235

第一节 概述235

一、重排反应的概念235

二、重排反应的类型235

第二节 重排反应及其在药物合成中的应用236

一、从碳原子到杂原子的重排236

二、从碳原子到碳原子的重排240

三、从杂原子到碳原子的重排244

四、其他重排反应247

实验十五 苯甲酰苯胺的制备252

第十一章 基团保护与活化在药物合成中的应用254

第一节 概述254

一、基团保护与活化的意义254

二、常见保护基的特点255

第二节 基团保护在药物合成中的应用255

一、醇、酚经基的保护255

二、氨基的保护265

三、羧酸的O—H键及硫醇的S—H键的保护269

四、醛、酮羰基的保护273

第三节 活化技术在药物合成中的应用277

一、催化活化技术的应用277

二、活性中间体、基团活化试剂的应用278

三、活化导向基的应用279

实验十六 2，3-二氯苯甲醚的制备284

附录 药物合成技术中常用的缩略词287

参考文献293

目标检测参考答案294

药物合成技术教学大纲（供化学制药技术专业用）299