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第一章 绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的应用2

三、药物化学的起源与发展2

四、药物的质量与标准3

五、药物的名称5

六、药物的作用靶点6

第二章 解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药10

第一节 解热镇痛药10

一、水杨酸类10

二、苯胺类13

三、吡唑酮类15

第二节 非甾体抗炎药15

一、3,5-吡唑烷二酮类15

二、邻氨基苯甲酸类17

三、芳基烷酸类17

四、1,2-苯并噻嗪类22

五、其他类（选择性COX-2抑制剂和新结构类型非甾体抗炎药）24

第三节 抗痛风药25

一、控制尿酸盐对关节造成炎症的药物25

二、增加尿酸排泄的药物26

三、减少尿酸生成的药物26

第三章 中枢神经系统药物31

第一节 镇静催眠药31

一、巴比妥类32

二、苯二氮？类36

三、其他类40

第二节 抗癫痫药41

一、概述41

二、典型药物43

第三节 抗精神失常药45

一、抗精神病药45

二、抗抑郁药51

第四节 镇痛药54

一、吗啡及其衍生物55

二、合成镇痛药58

三、内源性镇痛物质63

四、构效关系63

第五节 中枢兴奋药64

一、生物碱类64

二、酰胺类66

三、其他类68

第六节 全身麻醉药69

一、吸入性全身麻醉药69

二、静脉麻醉药70

第四章 外周神经系统药物75

第一节 影响胆碱能神经系统药物75

一、拟胆碱药76

二、抗胆碱药80

第二节 影响肾上腺素能神经系统药物84

一、肾上腺素受体激动剂84

二、肾上腺素受体拮抗剂91

第三节 抗过敏药95

一、H1受体拮抗剂的类型及典型药物95

二、构效关系101

第四节 局部麻醉药101

一、苯甲酸酯类101

二、酰胺类103

三、构效关系104

第五章 心血管系统药物109

第一节 调血脂药109

一、苯氧乙酸类110

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂111

三、烟酸类及其他类113

第二节 抗心绞痛药113

一、硝酸酯及亚硝酸酯类113

二、钙通道阻滞剂115

三、β受体拮抗剂117

第三节 抗心律失常药117

一、钠通道阻滞剂118

二、钾通道阻滞剂120

第四节 抗高血压药121

一、交感神经抑制药121

二、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂123

三、利尿药125

第五节 抗心力衰竭药126

一、强心苷类126

二、磷酸二酯酶抑制剂127

第六章 消化系统药物131

第一节 抗溃疡药131

一、组胺H2受体拮抗剂132

二、质子泵抑制剂135

第二节 促胃肠动力药和止吐药137

一、促胃肠动力药137

二、止吐药139

第七章 合成抗菌药和抗病毒药144

第一节 喹诺酮类抗菌药144

一、概述144

二、典型药物147

第二节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂149

一、概述149

二、典型药物151

三、抗菌增效剂153

第三节 抗结核药154

一、抗生素类抗结核药物154

二、合成抗结核药物156

第四节 其他类型抗菌药159

一、异喹啉类159

二、噁唑烷酮类159

三、硝基呋喃类160

四、硝基咪唑类161

第五节 抗真菌药161

一、唑类抗真菌药162

二、其他类抗真菌药164

第六节 抗病毒药166

一、核苷类166

二、非核苷类168

第八章 抗生素174

第一节 β-内酰胺类抗生素175

一、青霉素及半合成类青霉素类176

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类181

三、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂185

第二节 大环内酯类抗生素186

一、概述186

二、典型药物189

第三节 氨基糖苷类抗生素190

一、概述190

二、典型药物191

第四节 四环素类抗生素193

一、概述193

二、典型药物195

第五节 其他类抗生素195

第九章 抗肿瘤药202

第一节 生物烷化剂203

一、氮芥类203

二、亚硝基脲类205

三、乙撑亚胺类206

四、甲磺酸酯及多元醇类207

五、金属配合物208

第二节 抗代谢药208

一、嘧啶类209

二、嘌呤类212

三、叶酸类213

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药214

一、抗肿瘤天然药物214

二、其他抗肿瘤药219

第十章 激素及降血糖药225

第一节 甾体激素225

一、概述225

二、雌激素及抗雌激素类药物228

三、雄激素和蛋白同化激素类药物233

四、孕激素及抗孕激素类药物236

五、肾上腺皮质激素类药物239

第二节 降血糖药242

一、胰岛素243

二、口服降糖药244

第十一章 维生素254

第一节 脂溶性维生素254

一、维生素A255

二、维生素D256

三、维生素E257

四、维生素K259

第二节 水溶性维生素260

一、维生素B类260

二、维生素C类264

第十二章 药物的变质反应和代谢反应270

第一节 药物的变质反应270

一、药物的水解反应270

二、药物的自动氧化反应274

三、药物的其他变质反应278

四、二氧化碳对药物质量的影响278

第二节 药物的代谢反应279

一、药物的代谢反应类型279

二、药物的代谢反应对药物活性的影响286

第十三章 药物的化学结构与药效的关系290

第一节 药物产生作用的主要因素290

一、药物在作用部位的浓度290

二、药物和生物靶点的特异性结合291

第二节 药物的理化性质对药效的影响291

一、溶解度和脂／水分配系数对药效的影响291

二、解离度对药效的影响292

第三节 药物的结构因素对药效的影响292

一、药物的基本结构对药效的影响293

二、药物的官能团对药效的影响293

三、药物的电子云密度对药效的影响293

四、药物的立体异构对药效的影响294

五、键合特性对药效的影响295

第十四章 新药的研究与开发300

第一节 新药的研究300

一、先导化合物的发现300

二、先导化合物的优化302

第二节 新药的开发306

一、临床前研究306

二、临床试验及申请生产注册306

实训310

项目一 阿司匹林的制备310

项目二 苯妥英钠的制备311

项目三 药物的化学鉴别（一）313

项目四 药物的化学鉴别（二）315

项目五 磺胺醋酰钠的合成318

项目六 药物的化学鉴别（三）319

项目七 药物的变质反应321

选择题参考答案324

附录328

附录一 药物结构中常见的杂环328

附录二 药物结构中常见官能团及其性质330