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第一章 绪论1

第一节 药物化学的起源与发展1

第二节 药物的名称9

第二章 药物的化学结构和生物活性的关系12

第一节 药物作用的生物学基础12

一、药物作用的生物靶点12

二、药物体内药代动力学15

第二节 药物结构与生物活性16

一、药效团16

二、药动团17

三、毒性基团17

四、药物理化性质18

第三节 药物-靶点的相互作用19

一、共价键19

二、非共价键19

三、立体效应21

第三章 药物代谢反应22

第一节 药物代谢的酶22

一、细胞色素P450酶系22

二、水解酶23

三、氧化酶23

四、还原酶24

第二节第Ⅰ相药物代谢24

一、水解反应24

二、氧化反应25

三、还原反应33

四、脱卤素反应35

第三节第Ⅱ相药物代谢36

一、硫酸酯化结合反应36

二、葡糖醛酸结合反应37

三、谷胱甘肽结合反应38

四、氨基酸结合反应38

五、乙酰化反应39

六、甲基化反应40

第四节 药物代谢在药物研究中的作用41

一、阐明药物的作用机制41

二、发现新药42

三、优化药物的药动学性质43

第四章 镇静催眠药物和抗癫痫药物45

第一节 镇静催眠药物45

地西泮45

酒石酸唑吡坦49

佐匹克隆50

第二节 抗癫痫药物52

异戊巴比妥52

苯妥英钠54

卡马西平56

普洛加胺57

托吡酯57

第五章 抗精神失常药物60

第一节 抗精神病药60

盐酸氯丙嗪60

氟哌啶醇64

氯氮平67

第二节 抗抑郁药69

盐酸丙咪嗪69

盐酸氟西汀72

吗氯贝胺73

第六章 镇痛药物及局部麻醉药物76

第一节 阿片样镇痛药物76

一、吗啡生物碱及其半合成衍生物77

盐酸吗啡77

二、合成类镇痛药物80

盐酸哌替啶80

盐酸美沙酮83

喷他佐辛85

三、基于阿片受体三点结合模型的镇痛药物86

第二节 非甾体抗炎药87

一、苯胺类药物87

对乙酰氨基酚87

二、羧酸类药物89

阿司匹林89

吲哚美辛91

布洛芬93

三、非羧酸类药物95

吡罗昔康95

塞来昔布97

第三节 局部麻醉药物99

盐酸可卡因99

盐酸普鲁卡因101

盐酸罗哌卡因102

盐酸达克罗宁104

第七章 胆碱类药物107

第一节 拟胆碱药物107

一、胆碱受体激动剂107

卡巴胆碱108

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂109

溴新斯的明110

第二节 抗胆碱药物112

一、M受体拮抗剂112

硫酸阿托品112

二、N受体拮抗剂118

苯磺阿曲库铵119

第八章 作用于肾上腺素能受体的药物122

第一节 作用于β肾上腺素能受体的药物122

一、β肾上腺素能受体激动剂123

肾上腺素123

盐酸麻黄碱125

沙丁胺醇126

二、β肾上腺素能受体拮抗剂129

盐酸普萘洛尔129

第二节 作用于α肾上腺素能受体的药物132

盐酸可乐定133

第九章 神经退行性疾病治疗药物136

第一节 抗阿尔茨海默病药物136

盐酸多奈哌齐137

盐酸美金刚139

第二节 抗帕金森病药物140

左旋多巴141

盐酸罗匹尼罗142

第十章 组胺H受体拮抗剂与质子泵抑制剂147

第一节H1受体拮抗剂148

盐酸曲吡那敏149

盐酸苯海拉明151

马来酸氯苯那敏152

盐酸赛庚啶154

氯雷他定157

第二节H2受体拮抗剂158

西咪替丁159

盐酸雷尼替丁161

法莫替丁163

第三节 质子泵抑制剂164

奥美拉唑165

盐酸瑞伐拉赞168

第十一章 作用于离子通道及血管紧张素药物169

第一节 钙通道阻滞剂169

硝苯地平169

盐酸维拉帕米172

盐酸地尔硫？173

第二节 钠通道阻滞剂176

硫酸奎尼丁176

盐酸美西律178

盐酸普罗帕酮180

第三节 钾通道阻滞剂及开放剂181

盐酸胺碘酮181

吡那地尔183

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂184

卡托普利185

第五节 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂188

氯沙坦189

第十二章 调血脂药物及其他心血管系统药物192

第一节 调血脂药物192

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂192

洛伐他汀193

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢的药物197

吉非贝齐197

第二节NO供体药物200

硝酸甘油200

第三节 抗血栓药物203

一、抗血小板聚集药物203

氯吡格雷203

二、抗凝血药物205

华法林钠205

第十三章 合成抗菌药209

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂209

一、磺胺类药物210

磺胺甲噁唑210

二、抗菌增效剂214

甲氧苄啶214

第二节 喹诺酮类抗菌药216

诺氟沙星216

第三节 抗结核药物222

一、抗结核抗生素222

利福平222

二、合成抗结核药物225

异烟肼225

第四节 抗真菌药物230

一、抗真菌抗生素230

两性毒素230

二、唑类抗真菌药物232

氟康唑233

三、烯丙胺类及类似抗真菌药物236

盐酸特比萘芬236

第十四章 抗生素240

第一节β-内酰胺类抗生素240

一、青霉素类241

青霉素钠241

氯唑西林钠244

阿莫西林245

二、头孢菌素类249

头孢氨苄249

头孢噻肟钠251

三、β-内酰胺酶抑制剂及非典型β-内酰胺类抗生素256

克拉维酸钾257

氨曲南258

第二节 四环素类抗生素259

四环素260

第三节 氨基苷类抗生素261

硫酸链霉素262

第四节 大环内酯类抗生素264

红霉素265

泰利霉素267

第五节 氯霉素类抗生素269

氯霉素269

第十五章 抗肿瘤药物272

第一节 生物烷化剂272

盐酸氮芥273

环磷酰胺275

洛莫司汀278

顺铂280

第二节 抗代谢药物282

氟尿嘧啶283

盐酸阿糖胞苷285

磺巯嘌呤钠287

甲氨蝶呤289

第三节 抗肿瘤抗生素290

盐酸柔红霉素290

第四节 其他抗肿瘤药物293

盐酸伊立替康293

硫酸长春新碱295

紫杉醇296

甲磺酸伊马替尼298

第十六章 抗病毒药物299

第一节 抗艾滋病毒药物299

一、逆转录酶抑制剂300

齐多夫定301

奈韦拉平303

二、HIV蛋白酶抑制剂304

沙奎那韦305

第二节 其他抗病毒药物306

阿昔洛韦307

利巴韦林309

第十七章 合成降血糖药物及利尿药物312

第一节 合成降血糖药物312

一、胰岛素分泌促进剂313

甲苯磺丁脲313

瑞格列奈315

二、胰岛素增敏剂317

盐酸二甲双胍318

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂318

阿卡波糖318

四、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂319

西他列汀320

五、胰高血糖素样肽-1受体激动剂321

艾塞那肽322

第二节 利尿药物322

一、盐皮质激素受体阻断药物323

螺内酯323

二、肾小管上皮Na ＋通道阻断药物324

氨苯蝶啶324

三、碳酸酐酶抑制剂325

乙酰唑胺325

四、Na＋-Cl-协转运抑制剂326

氢氯噻嗪326

五、Na＋-K＋-2C1-协转运抑制剂328

呋塞米328

依他尼酸329

第十八章 激素及抗骨质疏松药物332

第一节 前列腺素332

米索前列醇333

第二节 甾体激素334

一、雌激素335

雌二醇335

二、抗雌激素339

枸橼酸他莫昔芬339

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素341

丙酸睾酮342

四、孕激素346

醋酸甲地孕酮347

左炔诺孕酮348

五、抗孕激素350

米非司酮351

第三节肾上腺皮质激素352

氢化可的松353

醋酸地塞米松355

第四节 抗骨质疏松药物358

一、抗分解代谢药物358

盐酸雷洛昔芬359

阿仑膦酸钠359

依普黄酮361

二、合成代谢药物363

三、骨矿化药物364

阿法骨化醇364

四、解偶联剂365

第十九章 维生素367

第一节 脂溶性维生素367

一、维生素A类367

维生素A368

二、维生素D类370

维生素D3371

三、维生素E类374

维生素E374

第二节 水溶性维生素376

一、维生素B类377

维生素B2377

二、维生素C类378

维生素C379

第二十章 新药研究的基本途径与方法382

第一节 先导化合物的发现和优化382

一、先导物的来源382

二、结构优化方法384

第二节 计算机辅助药物设计简介388

一、基本原理388

二、主要方法389

第三节 药物研究的新技术与新方法391

一、多靶点药物分子设计391

二、化学基因组学392

三、药物大数据393

主要参考文献395