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第一章 绪论1

一、药理学的研究内容和任务1

二、药物和药理学发展史1

三、新药的开发与研究1

第二章 药代动力学3

第一节 药物的体内过程3

一、药物分子的跨膜转运3

二、药物的吸收7

三、药物的分布10

四、药物的生物转化12

五、药物的排泄16

第二节 药代动力学参数17

一、速率过程与速率常数17

二、房室模型18

三、血药浓度-时间曲线下面积20

四、表观分布容积21

五、半衰期22

六、清除率22

七、稳态血浆浓度23

八、积累系数24

九、负荷剂量25

十、生物利用度25

第三章 药物效应动力学27

第一节 药物作用的特征与规律27

一、药物的作用与效应27

二、药物作用的选择性27

三、药物的治疗作用与不良反应28

四、药物的量效关系30

第二节 药物与受体的相互作用32

一、受体类型32

二、药物作用于受体的方式32

三、第二信使的细胞内信号转导33

四、药物作用于受体的学说34

五、药物与受体相互作用的表达方式34

六、激动药与拮抗药34

七、药物作用于受体的基本特征36

第三节 药物作用的方式36

一、特异性作用方式36

二、非特异性作用方式37

第四节 药效学与药动学的关系37

第四章 影响药物效应的因素39

第一节 药物方面的因素39

一、药物剂型与给药途径39

二、药物剂量39

三、给药时间对药物作用的影响39

四、药物的相互作用39

五、烟、酒对药物作用的影响40

第二节 机体方面的因素40

一、年龄40

二、性别41

三、营养状态41

四、精神因素41

五、遗传因素41

六、病理因素对药物作用的影响41

七、昼夜节律42

第五章 传出神经系统药理学概述43

第一节 传出神经系统的结构与分类43

一、传出神经系统的解剖学分类43

二、传出神经系统的化学传递与按递质分类44

第二节 传出神经系统的递质与受体46

一、传出神经系统的递质46

二、传出神经系统的受体48

第三节 传出神经系统药物的基本作用和分类53

一、传出神经系统药物的作用方式53

二、传出神经系统的药物分类54

第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药55

第一节 胆碱受体激动药55

一、M、N胆碱受体激动药55

二、M胆碱受体激动药56

三、N胆碱受体激动药58

第二节 胆碱受体阻断药58

一、M胆碱受体阻断药58

二、N胆碱受体阻断药63

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药66

第一节 抗胆碱酯酶药67

一、可逆性抗胆碱酯酶药67

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类70

第二节 胆碱酯酶复活药71

第八章 肾上腺素受体激动药73

一、构效关系及分类73

二、α受体激动药73

三、 α、β受体激动药76

四、β受体激动药78

第九章 肾上腺素受体阻断药80

第一节α受体阻断药80

一、非选择性α受体阻断药80

二、α1受体阻断药82

三、α2受体阻断药82

第二节 β受体阻断药82

第十章 局部麻醉药86

第十一章 全身麻醉药90

第一节 吸入麻醉药90

第二节 静脉麻醉药93

第十二章 镇静催眠药95

第一节 苯二氮？类95

第二节 巴比妥类97

第三节 其他镇静催眠药99

第十三章 抗癫痫药与抗惊厥药101

第一节 抗癫痫药101

一、传统的抗癫痫药101

二、新型抗癫痫药105

三、抗癫痫药物的应用原则108

第二节 抗惊厥药108

第十四章 抗精神失常药109

第一节 抗精神病药109

第二节 抗躁狂症药113

第三节 抗抑郁症药114

一、概述114

二、三环类抗抑郁药115

三、NA再摄取抑制药115

四、单胺氧化酶抑制药116

五、选择性5-HT再摄取抑制药116

第十五章 治疗神经退行性疾病药118

第一节 抗帕金森病药118

一、拟多巴胺类药119

二、中枢M受体阻断药122

第二节 治疗老年性痴呆症药122

一、AChE抑制药122

二、NMDA受体的非竞争性拮抗药124

三、 M受体激动药124

第十六章 镇痛药125

第一节 阿片生物碱类镇痛药125

一、来源及构效关系125

二、内源性阿片肽125

三、阿片受体、亚型及其效应126

四、药物作用机制128

五、耐受性与依赖性128

第二节 人工合成镇痛药131

第三节 其他镇痛药131

第四节 阿片受体阻断药134

第十七章 解热镇痛抗炎药136

第一节 概述136

一、前列腺素与炎症反应136

二、解热镇痛抗炎药的作用机制136

第二节 常用药物138

一、水杨酸类138

二、苯胺类139

三、吡唑酮类139

四、其他抗炎有机酸类140

五、选择性抑制环氧酶-2（COX-2）的药物141

第三节 抗痛风药143

一、痛风炎症干扰药143

二、降尿酸药143

第十八章 抗高血压药144

第一节 抗高血压药物的分类144

第二节 常用抗高血压药145

一、肾素-血管紧张素系统抑制药145

二、钙通道阻滞药150

三、肾上腺素受体阻断药153

四、利尿降压药155

五、其他抗高血压药155

第三节 抗高血压药的合理应用158

第十九章 抗心律失常药159

第一节 心律失常的电生理学基础159

一、正常心肌电生理159

二、心律失常的发生机制160

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类161

一、抗心律失常药的基本电生理作用161

二、抗心律失常药的分类162

第三节 常用抗快速型心律失常药163

一、I类药物——钠通道阻滞药163

二、Ⅱ类药物——β肾上腺素受体阻断药165

三、Ⅲ类药物——延长APD的药物（钾通道阻滞药）166

四、Ⅳ类药物——钙通道阻滞药167

第四节 快速型心律失常的临床用药选择168

第二十章 抗慢性心功能不全药169

第一节 慢性心功能不全的病理生理169

一、正常心脏的生理169

二、CHF的病理生理169

第二节 抗慢性心功能不全药物的分类170

第三节 强心苷类171

第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药174

一、血管紧张素I转化酶抑制药175

二、血管紧张素受体阻断药175

第五节 利尿药175

第六节 β肾上腺素受体阻断药176

第七节 其他治疗慢性心功能不全的药物176

一、血管扩张药176

二、非苷类正性肌力药177

第八节 治疗慢性心功能不全的药物评价178

第二十一章 抗心肌缺血药179

第一节 硝酸酯类180

第二节 肾上腺素β受体阻断药182

第三节 钙通道阻滞药183

第四节 抗血小板和抗血栓形成药184

第五节其他抗心肌缺血药184

第二十二章 抗动脉粥样硬化药186

第一节 调血脂药186

一、HMG-CoA还原酶抑制剂187

二、胆汁酸结合树脂190

三、烟酸类191

四、苯氧酸类192

第二节 抗氧化剂193

第三节 多烯脂肪酸类194

第二十三章 利尿药和脱水药196

第一节 利尿药196

一、利尿药作用的生理学基础196

二、利尿药的分类198

三、常用利尿药198

第二节 脱水药203

第二十四章 作用于血液及造血器官的药物204

第一节 抗凝血药204

第二节 抗血小板药207

第三节 溶栓药208

第四节 止血药210

一、促凝血药210

二、抗纤维蛋白溶解药211

第五节 抗贫血药211

第六节 促进白细胞增生药213

第七节 血容量扩充剂214

第二十五章 影响自体活性物质的药物215

第一节 组胺和抗组胺药物215

一、组胺及组胺受体激动药215

二、抗组胺药216

第二节 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断药218

一、前列腺素和血栓素218

二、血小板活化因子220

三、白三烯及其受体阻断药221

第三节 5-羟色胺类药物及阻断药221

一、5-羟色胺及其受体激动药221

二、5-羟色胺阻断药223

第四节 多肽类224

第五节 一氧化氮225

第六节 腺苷226

第二十六章 作用于消化系统的药物227

第一节 治疗消化性溃疡药227

一、中和胃酸药227

二、抑制胃酸分泌药228

三、增强胃黏膜屏障功能药230

四、抗幽门螺杆菌药232

第二节 消化系统功能调节药232

一、助消化药232

二、胃肠运动功能调节药233

三、催吐药与止吐药235

四、泻药236

五、止泻药238

第三节 利胆药和胆石溶解药238

一、利胆药239

二、胆石溶解药239

第二十七章 作用于呼吸系统药240

第一节 平喘药240

一、抗炎性平喘药240

二、支气管扩张药241

三、抗过敏平喘药243

第二节 镇咳药244

一、中枢性镇咳药244

二、外周性镇咳药245

第三节 祛痰药245

一、痰液稀释药245

二、黏痰溶解药245

第二十八章 肾上腺皮质激素类药物247

第一节 糖皮质激素247

第二节 盐皮质激素251

第三节 促肾上腺皮质激素252

第二十九章 甲状腺激素和抗甲状腺药物253

第一节 甲状腺激素253

第二节 抗甲状腺药物255

一、硫脲类药物256

二、碘和碘化物257

三、放射性碘——131I258

四、β-受体阻断药物258

第三十章 胰岛素及口服降血糖药259

第一节 胰岛素259

第二节 口服降血糖药261

一、磺酰脲类261

二、双胍类262

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂263

四、胰岛素增效剂263

第三十一章 性激素类药及避孕药264

第一节 性激素药264

一、性激素的分泌调节及作用机制264

二、性激素类药物265

第二节 避孕药271

一、主要用于抑制排卵的避孕药271

二、抗着床避孕药273

三、男性避孕药273

四、外用避孕药273

［附］影响子宫及胎盘功能药物274

第三十二章 抗菌药物概论275

第一节 常用术语275

第二节 抗菌药物的作用机制276

一、抑制细菌细胞壁合成276

二、影响胞膜的通透性277

三、抑制蛋白质合成277

四、影响叶酸代谢277

五、抑制核酸代谢277

第三节 细菌的耐药性278

一、细菌耐药性的产生278

二、耐药性的种类278

三、耐药的机制278

四、耐药基因的转移方式279

第四节 抗菌药的合理使用279

一、抗菌药临床应用的基本原则280

二、抗菌药的联合应用280

三、肝肾功能损害时抗菌药的应用281

第三十三章 β-内酰胺类抗生素282

第一节 抗菌作用机制和细菌耐药性282

一、抗菌作用机制282

二、细菌耐药机制283

第二节 青霉素类284

一、青霉素284

二、半合成青霉素285

第三节 头孢菌素类288

一、第一代头孢菌素289

二、第二代头孢菌素290

三、第三代头孢菌素291

四、第四代头孢菌素291

第四节 其他β-内酰胺类抗生素292

一、碳青霉烯类292

二、头霉素类293

三、氧头孢烯类293

四、β-内酰胺酶抑制药293

五、单环β-内酰胺类293

第三十四章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类294

第一节 大环内酯类294

一、大环内酯类的共性294

二、常用大环内酯类药物295

第二节 林可霉素类抗生素296

第三节 万古霉素类297

第三十五章 氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素299

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性300

第二节 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用303

第三节 多黏菌素类305

第三十六章 四环素类及氯霉素类抗生素307

第一节 四环素类抗生素307

第二节 氯霉素310

第三十七章 人工合成抗菌药313

第一节 喹诺酮类药物313

一、喹诺酮类药物的共同特性313

二、常用氟喹诺酮类药物的特点及应用315

第二节 磺胺类药物317

一、磺胺类药物的共同特点317

二、常用磺胺类药物319

三、甲氧苄啶320

第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类321

一、硝基呋喃类321

二、硝基咪唑类322

第三十八章 抗结核病药及抗麻风病药323

第一节 抗结核病药323

一、一线抗结核病药323

二、二线抗结核病药325

三、抗结核病的应用原则326

四、非典型结核分枝杆菌的临床特征及药物治疗327

第二节 抗麻风病药327

第三十九章 抗真菌药329

第一节 常用抗真菌药329

一、抗生素类329

二、唑类331

三、其他类333

第二节 抗真菌药物的合理用药333

第四十章 抗病毒药335

第一节 抗病毒药物概述335

第二节抗RNA病毒药335

一、抗艾滋病病毒药335

二、抗流感病毒药338

第三节 抗DNA病毒药339

一、抗疱疹病毒药339

二、抗乙型肝炎病毒药340

第四节 广谱抗病毒药341

一、嘌呤或嘧啶核苷类似药341

二、生物制剂341

第四十一章 抗寄生虫药物342

第一节 抗疟药342

一、疟原虫生活史与抗疟药作用环节342

二、疟原虫的耐药性343

三、常用抗疟药343

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药347

一、抗阿米巴病药347

二、抗滴虫病药349

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药349

一、抗血吸虫病药349

二、抗丝虫病药350

第四节 抗肠道蠕虫药351

一、广谱驱肠虫药351

二、窄谱驱肠虫药353

第四十二章 抗恶性肿瘤药355

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础355

一、抗肿瘤药的分类355

二、抗肿瘤药的药理作用机制356

第二节 常用抗肿瘤药物358

一、影响核酸生物合成的药物358

二、影响DNA结构与功能的药物360

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物363

四、抑制蛋白质合成与功能的药物364

五、调节体内激素药物365

第三节 抗肿瘤药的存在问题和应用原则367

一、毒性反应367

二、耐药性367

三、应用原则368

第四十三章 作用于免疫系统的药物370

第一节 免疫抑制药370

第二节 免疫兴奋药372

主要参考文献375

中文索引376

英文索引387