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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物的命名2

习题3

课后阅读4

第一章 药物的基本知识6

第一节 药物化学结构与药效的关系6

一、药物的结构因素对药效的影响7

二、药物的理化性质对药效的影响10

第二节 药物代谢11

一、氧化反应11

二、还原反应13

三、水解反应14

四、结合反应14

习题15

课后阅读17

第二章 麻醉药19

第一节 全身麻醉药19

一、吸入性全身麻醉药19

二、非吸入性全身麻醉药20

第二节 局部麻醉药21

一、局部麻醉药的发展21

二、局部麻醉药的结构类型23

三、局部麻醉药的构效关系29

习题29

课后阅读30

第三章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药32

第一节 镇静催眠药32

一、苯并二氮？类32

二、其他类镇静催眠药36

第二节 抗癫痫药37

一、抗癫痫药的发展37

二、典型药物38

第三节 抗精神失常药40

一、抗精神病药40

二、抗焦虑药及抗抑郁药44

习题47

课后阅读48

第四章 解热镇痛药和非甾体抗炎药49

第一节 解热镇痛药49

一、水杨酸类49

二、苯胺类52

三、吡唑酮类53

第二节 非甾体抗炎药54

一、3，5-吡唑烷二酮类54

二、邻氨基苯甲酸类55

三、吲哚乙酸类55

四、芳基烷酸类57

五、1，2-苯并噻嗪类59

习题59

课后阅读61

第五章 镇痛药63

第一节 吗啡及其衍生物类63

一、吗啡63

二、吗啡的衍生物64

第二节 合成镇痛药65

一、合成镇痛药的结构与发展65

二、典型药物68

第三节 阿片样内源性物质72

第四节 药物结构与药效关系72

习题73

课后阅读74

第六章 拟胆碱药和抗胆碱药76

第一节 拟胆碱药76

一、胆碱受体激动剂76

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂78

第二节 抗胆碱药81

一、M胆碱受体阻断剂81

二、N1胆碱受体阻断剂85

三、N2胆碱受体阻断剂85

习题89

第七章 心血管系统药91

第一节 降血脂药91

一、苯氧乙酸类91

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMGCoA还原酶）抑制剂93

第二节 抗心绞痛药96

一、NO供体药（硝酸及亚硝酸酯类）96

二、钙离子拮抗剂98

第三节 抗高血压药103

一、交感神经药104

二、血管扩张药105

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂106

第四节 抗心律失常药112

一、IA类抗心律失常药112

二、IB类抗心律失常药113

三、Ic类抗心律失常药114

四、钾通道阻断剂115

习题116

课后阅读118

第八章 合成抗菌药119

第一节 作用于一般细菌的合成抗菌药119

一、磺胺类抗菌药119

二、喹诺酮类抗菌药123

三、其他合成抗菌药126

第二节 抗结核药127

第三节 合成抗真菌药129

一、合成抗真菌药的分类130

二、氮唑类抗真菌药130

习题132

课后阅读133

第九章 拟肾上腺素药134

第一节 拟肾上腺素药的发展、基本结构及分类135

一、拟肾上腺素药的发展135

二、拟肾上腺素药的基本结构和分类135

第二节 拟肾上腺素药的构效关系及典型药物136

一、拟肾上腺素药的构效关系136

二、典型药物136

习题140

课后阅读140

第十章 抗病毒药142

第一节 抗非逆转录病毒药143

第二节 抗逆转录病毒药145

习题147

课后阅读148

第十一章 抗组胺药150

第一节 抗过敏药150

一、抗过敏药的分类150

二、抗过敏药的构效关系159

第二节 抗溃疡药159

一、H2受体拮抗剂160

二、质子泵抑制剂162

习题164

课后阅读165

第十二章 甾体激素药167

第一节 甾体化合物结构类型与命名167

一、甾类药物的结构类型167

二、甾类药物的命名168

第二节 雌激素类药物168

一、甾体雌激素类药物168

二、非甾体雌激素类药物170

第三节 雄激素类药物171

一、雄性激素172

二、蛋白同化类激素173

第四节 孕激素类、抗孕激素及肾上腺皮质激素类药物175

一、孕激素类药物175

二、抗孕激素177

三、肾上腺皮质激素类药物178

习题182

课后阅读182

第十三章 降血糖药184

一、胰岛素185

二、胰岛素分泌促进剂185

三、胰岛素增敏剂189

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitors）191

习题191

课后阅读193

第十四章 抗肿瘤药194

第一节 直接作用于DNA的药物194

一、烷化剂194

二、金属铂络合物200

三、博来霉素类201

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物202

第二节 干扰DNA合成的药物204

一、嘧啶类拮抗物204

二、嘌呤类拮抗物206

三、叶酸类拮抗物208

第三节 抗有丝分裂的药物210

一、与微管蛋白有一个结合位点的药物210

二、与微管蛋白有两个结合点的药物211

三、作用在聚合状态微管的药物211

第四节 基于肿瘤信号传导机制的药物212

一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂212

二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂213

三、蛋白酶体抑制剂213

习题214

课后阅读215

第十五章 维生素217

第一节 脂溶性维生素217

一、维生素A217

二、维生素D219

三、维生素E221

四、维生素K223

第二节 水溶性维生素224

一、维生素B1224

二、维生素B2225

三、维生素B6226

四、维生素C227

习题229

课后阅读230

参考文献232