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第一章 绪论1

第一节 药物化学的基本定义、主要任务及与其他学科的关系1

一、药物的定义和药物化学的定义、研究内容和主要任务1

二、药物的分类1

三、药物化学相关学科分类列表2

第二节 药物化学的起源与发展2

一、药物化学的历史回顾2

二、药物设计的作用靶点3

三、常见与受体有关的药物4

四、常见的与酶有关的药物5

五、与离子通道有关的药物6

六、以核酸作为药物的作用靶点6

第三节 药物的命名6

一、药物名称与命名规则6

二、INN采用的部分词干的中文译名表7

第四节 学习药物化学的基本要求和方法8

第二章 中枢神经系统药物10

第一节 镇静催眠药10

一、巴比妥类药物10

二、苯并二氮类13

三、咪唑并吡啶类17

四、具有酰胺结构的镇静催眠药19

第二节 抗癫痫药20

一、常见的抗癫痫药的结构类型和代表药物20

二、苯妥英钠21

三、卡马西平22

四、奥卡西平23

五、普罗加比23

六、由巴比妥类药物结构改造得到的不同类型抗癫痫药24

第三节 抗精神病药24

一、吩噻嗪类药物24

二、噻吨类药物27

三、丁酰苯类药物28

四、二苯丁基哌啶类29

五、二苯并氮类30

六、苯甲酰胺类抗精神病药31

第四节 抗抑郁药31

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂32

二、单胺氧化酶抑制剂34

三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂35

第五节 镇痛药36

一、吗啡及其衍生物36

二、内源性镇痛物质41

三、苯基哌啶类42

四、开链类44

五、苯吗喃类46

六、吗啡烃类48

七、其他镇痛药48

第六节 中枢兴奋药49

一、分类和常见的中枢兴奋药49

二、咖啡因51

三、吡拉西坦53

四、盐酸甲氯芬酯53

第三章 外周神经系统药物55

第一节 拟胆碱药55

一、胆碱受体激动剂56

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂58

第二节 抗胆碱药61

一、M胆碱受体拮抗剂61

二、N胆碱受体拮抗剂68

第三节 拟肾上腺素药71

第四节 组胺H1受体拮抗剂78

第五节 局部麻醉药86

一、芳酸酯类87

二、酰胺类91

三、氨基酮类93

四、氨基醚类94

五、氨基甲酸酯类95

六、脒类95

七、构效关系95

第四章 循环系统药物97

第一节 β受体阻断剂98

第二节 钙通道阻滞剂101

一、1，4-二氢吡啶类102

二、苯并硫氮类104

三、其他钙通道阻滞剂106

第三节 钠、钾通道阻滞剂106

一、钠通道阻滞剂107

二、钾通道阻滞剂110

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂112

一、血管紧张素转化酶抑制剂112

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂115

第五节 NO供体药物116

第六节 强心药117

第七节 调血脂药119

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂120

二、苯氧烷基酸类123

三、烟酸类125

第八节 抗血栓药126

一、抗血小板药126

二、抗凝血药128

第九节 其他心血管系统药物130

一、作用于肾上腺素能α受体的药物131

二、作用于血管平滑肌和作用于交感神经末梢的药物132

第五章 消化系统药物135

第一节 抗溃疡药135

一、H2受体拮抗剂136

二、质子泵抑制剂141

第二节 止吐药144

第三节 促动力药149

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物151

一、肝病辅助治疗药物151

二、胆病辅助治疗药物153

第六章 解热镇痛药及非甾类抗炎药156

第一节 解热镇痛药156

第二节 非甾类抗炎药159

第七章 抗肿瘤药165

第一节 生物烷化剂165

一、氮芥类165

二、乙撑亚胺类169

三、亚硝基脲类170

四、磺酸酯类及卤代多元醇类173

五、金属铂类配合物174

第二节 抗代谢药物176

一、嘧啶类176

二、嘌呤类180

三、叶酸类181

第三节 抗肿瘤抗生素183

一、多肽类抗肿瘤抗生素183

二、蒽醌类抗肿瘤抗生素184

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物188

一、喜树碱类188

二、长春碱类189

三、紫杉醇类190

第八章 抗生素194

第一节 β-内酰胺类抗生素194

一、概述194

二、青霉素类和头孢菌素类的异同点195

三、半合成青霉素196

四、半合成头孢菌素197

五、半合成青霉素的合成方法198

六、非典型的β-内酰胺类抗生素199

七、典型药物200

第二节 四环素类抗生素206

一、概述206

二、基本性质207

第三节 氨基糖苷类抗生素208

一、概述208

二、链霉素209

三、卡那霉素210

四、庆大霉素及小诺米星210

第四节 大环内酯类抗生素211

一、概述211

二、红霉素及其衍生物211

三、红霉素的结构改造213

四、螺旋霉素和麦迪霉素216

第五节 氯霉素类抗生素217

一、氯霉素217

二、理化性质217

三、结构改造219

第九章 化学治疗药220

第一节 喹诺酮类抗菌药220

第二节 抗结核病药224

第三节 磺胺类抗菌药及抗菌增效剂227

第四节 抗真菌药230

第五节 抗病毒药233

第六节 抗寄生虫药238

第十章 合成降血糖药物及利尿药242

第一节 口服降糖药242

一、磺酰脲类243

二、双胍类245

三、胰岛素增敏剂246

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂247

第二节 利尿药247

一、磺酰胺类利尿药248

二、醛固酮抑制剂类利尿药251

三、蝶啶衍生物类利尿药252

第十一章 激素253

第一节 前列腺素253

一、前列腺素的命名及生物合成253

二、常见的前列腺素类药物255

第二节 肽类激素256

一、肽类激素的特点256

二、多肽类药物257

第三节 甾体激素259

一、甾体雌激素260

二、非甾体雌激素及抗雌激素262

三、雄性激素和蛋白同化激素263

四、孕激素266

五、甾体避孕药269

六、抗孕激素269

七、肾上腺皮质激素270

第十二章 维生素275

第一节 脂溶性维生素275

第二节 水溶性维生素280

第十三章 新药设计与开发283

第一节 药物作用的生物学基础283

一、药物作用的生物靶点283

二、药物作用的体内过程284

三、药物-受体相互作用的化学本质284

四、药物与受体相互作用的立体效应285

第二节 新药开发的基本途径与方法285

一、先导化合物的发现285

二、先导化合物的优化方法285

第三节 计算机辅助药物设计287

参考文献288

中英文对照索引289