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目录1

第1章　概述1

参考文献5

第2章　受体拮抗剂的体外筛选7

2.1 受体的基本概念及受体拮抗剂7

2.2 发现受体的特异的竞争性拮抗剂的意义9

2.3　在体外以完整细胞释放酶的过程模拟体内反应筛选PAF受体拮抗剂17

2.4 问题及讨论24

参考文献30

第3章　天然化合物生物合成拮抗剂的体外筛选31

3.1　PAF生物合成简介31

3.2　体外PAF生物合成抑制剂筛选模型原理简介35

3.3　在体外以细胞提供内含物模拟体内反应筛选PAF生物合成拮抗剂36

3.4　问题及讨论44

3.5 小结50

参考文献51

第4章　酶抑制剂的体外筛选（一）53

4.1　酶及酶抑制剂53

4.2　AA代谢系统简介（一）55

4.3 根据5-LO作用机理寻找5-LO抑制剂59

4.4 在体外以完整细胞提供酶及酶反应所需因素，模拟体内反应筛选5-LO抑制剂65

4.5 体外5-LO抑制剂筛选模型的应用67

4.6　小结与讨论74

4.7 体外体内研究结合筛选活性成分79

参考文献89

5.1 AA代谢系统简介（二）90

第5章　酶抑制剂的体外筛选（二）90

5.2 将AA代谢成PGs的最重要的酶COX92

5.3 特异性COX2、COX1抑制剂的In vitro筛选95

5.4 各种NSAIDs对依赖COX1和依赖COX2的PGE2生成的作用103

5.5 药物对COX1、COX2影响作用的研究106

5.6 IC50和COX2/COX1 IC50比率及COX抑制剂筛选和构效关系研究114

5.7 具有抑制一氧化氮合酶（NOS）和COX2双重作用的药用植物活性成分的体外筛选122

5.8 其他问题137

参考文献139

第6章　前列腺素合成抑制剂的In vitro筛选140

6.1 该代谢途径抑制剂的发展过程140

6.2　PG合成抑制剂的体外筛选142

6.3 从药用植物中筛选PG合成抑制剂145

6.4 该代谢途径中的酶的不同作用149

6.5 PG合成过程中的不同酶抑制剂的In vitro研究及筛选154

参考文献163

第7章　发达国家药物开发过程中体外活性研究应用简介164

7.1 体外活性研究在构效关系研究中的应用164

7.2 以体外活性测定法研究天然异戊二烯取代黄酮类化合物对花生四烯酸代谢酶环氧合酶、脂氧合酶的作用175

7.3 瑞典以In vitro活性筛选研究发展中国家的传统植物药186

7.4 In vitro研究在西方标准提取物研发过程中的应用196

7.5 小结216

参考文献217

第8章 在传统中药现代化过程中In vitro研究、筛选的应用218

8.1 In vitro研究为传统中药提供现代科学的证明220

8.2 在传统药研发过程中In vitro筛选研究既是证明又是导向239

参考文献258