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第一章 药物化学与药物名称1

第一节 药物化学概述1

一、药物化学的研究内容与研究任务1

二、药物化学的起源与发展2

三、我国药物化学的发展现状3

第二节 化学药物的名称4

第二章 药物的理化性质、化学结构与药理活性7

第一节 药物的理化性质与药理活性的关系7

一、溶解度、分配系数对药效的影响8

二、酸碱度、解离度对药效的影响8

第二节 药物的化学结构与药理活性的关系9

一、药物与受体的相互键合作用对药效的影响9

二、药物结构中的官能团对药效的影响11

三、药物立体结构对药效的影响12

第三节 药物的化学结构修饰15

一、药物的化学结构修饰对药效的影响15

二、药物的化学结构修饰18

第三章 药物的体内生物转化23

第一节 药物代谢的酶23

一、细胞色素P450酶系23

二、还原酶（系）24

三、过氧化物酶和其他单加氧酶25

四、水解酶26

第二节 第Ⅰ相生物转化26

一、氧化代谢反应26

二、还原代谢反应30

三、水解代谢反应31

第三节 第Ⅱ相生物转化32

一、与葡糖醛酸结合32

二、与硫酸结合33

三、乙酰化结合33

四、甲基化结合34

五、与氨基酸结合34

六、与谷胱甘肽结合34

第四章 神经系统药物36

第一节 麻醉药36

一、局部麻醉药36

二、全身麻醉药39

第二节 镇静催眠药和抗癫痫药41

一、镇静催眠药41

二、抗癫痫药物49

第三节 精神疾病治疗药55

一、抗精神病药56

二、抗抑郁药64

三、抗焦虑药和抗躁狂药70

第四节 镇痛药71

一、镇痛药主要类型71

二、阿片受体及阿片受体模型78

三、新的镇痛靶点79

第五节 苯妥英钠的合成79

第五章 影响神经递质的药物83

第一节 拟胆碱药和抗胆碱药83

一、拟胆碱药83

二、抗胆碱药86

第二节 影响肾上腺素能神经系统药90

一、肾上腺素受体激动剂91

二、肾上腺素受体拮抗剂95

第三节 琥珀酸氯丙那林的合成99

第六章 心脏疾病药物102

第一节 抗心律失常药102

一、钠通道阻滞剂103

二、钾通道阻滞剂106

第二节 强心药107

第三节 抗心绞痛药110

一、NO供体药物111

二、钾通道激活剂113

第四节 硝酸异山梨酯的合成113

第七章 调血脂药和抗血栓药116

第一节 调血脂药116

一、降胆固醇药116

二、降三酰甘油药119

第二节 抗血栓药121

第三节 阿司匹林的合成124

第八章 抗高血压药和利尿药127

第一节 抗高血压药127

一、肾素-血管紧张素系统抑制剂128

二、交感神经系统抑制剂132

三、钙通道阻滞剂139

四、血管扩张药143

第二节 利尿药144

第三节 硝苯地平的合成146

第九章 消化系统药物149

第一节 抗溃疡药149

一、H2受体拮抗剂149

二、质子泵抑制剂152

第二节 促胃肠动力药153

第三节 止吐药156

一、5-HT3受体拮抗剂156

二、NK1受体拮抗剂157

三、其他止吐药158

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物159

一、肝病辅助治疗药物159

二、胆病辅助治疗药物159

第五节 利胆醇的合成161

第十章 影响免疫系统的药物163

第一节 解热镇痛药163

一、水杨酸类163

二、苯胺类164

三、吡唑酮类165

第二节 非甾体类抗炎药166

一、吡唑酮类166

二、邻氨基苯甲酸类167

三、芳基烷酸类168

四、1，2-苯并噻嗪类171

五、其他选择性COX-2抑制剂172

第三节 抗变态反应药172

一、抗组胺药172

二、过敏反应介质阻释剂175

第十一章 合成抗菌药177

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂177

第二节 喹诺酮类抗菌药物181

第三节 抗结核药物186

第四节 抗真菌药物191

第十二章 抗生素196

第一节 β-内酰胺类抗生素196

一、青霉素类198

二、头孢菌素类208

三、非经典β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂216

第二节 四环素类抗生素221

第三节 氨基糖苷类抗生素225

第四节 大环内酯类抗生素227

第五节 氯霉素类抗生素230

第十三章 抗肿瘤药234

第一节 生物烷化剂234

一、氮芥类235

二、乙撑亚胺类239

三、磺酸酯类240

四、亚硝基脲类241

五、金属铂配合物243

第二节 抗代谢药物245

一、嘧啶类抗代谢药物246

二、嘌呤类抗代谢药物249

三、叶酸类抗代谢药物250

第三节 抗肿瘤抗生素251

一、多肽类抗肿瘤抗生素251

二、多蒽醌类抗肿瘤抗生素252

第四节 抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物254

一、喜树碱类254

二、长春碱类255

三、紫杉醇类257

第五节 激酶抑制剂类抗肿瘤药物258

第十四章 抗病毒药物261

第一节 抗非逆转录病毒药261

一、抑制病毒复制初始时期（吸附、穿入）的药物261

二、干扰病毒核酸复制的药物262

第二节 抗逆转录病毒药264

一、核苷类抗逆转录病毒药物264

二、非核苷类逆转录酶抑制剂266

三、HIV蛋白酶抑制剂267

四、其他268

第十五章 激素类药物270

第一节 甾体激素认知270

第二节 肾上腺皮质激素类药271

一、糖皮质激素类药物的结构修饰272

二、典型药物274

三、构效关系277

第三节 性激素类药277

一、雄激素类药物277

二、雌激素类药物279

三、孕激素类药物281

第四节 胰岛素及口服降血糖药283

一、胰岛素283

二、口服降糖药284

第五节 氢化可的松琥珀酸钠的合成285

第十六章 维生素288

第一节 脂溶性维生素288

一、维生素A288

二、维生素D290

三、维生素E292

四、维生素K295

第二节 水溶性维生素295

一、B族维生素296

二、维生素C299

参考文献302